Ioexolo

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Ioexolo
Formula structurală Iohexol V.1.svg
Numele IUPAC
1- N , 3- N- bis (2,3-dihidroxipropil) -5- [ N - (2,3-dihidroxipropil) acetamido] -2,4,6-triiodobenzen-1,3-dicarboxamidă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 19 H 26 I 3 N 3 O 9
Masa moleculară ( u ) 821.138
numar CAS 66108-95-0
Numărul EINECS 266-164-2
Codul ATC V08 AB02
PubChem 3730
DrugBank DB01362
ZÂMBETE
CC(=O)N(CC(CO)O)C1=C(C(=C(C(=C1I)C(=O)NCC(CO)O)I)C(=O)NCC(CO)O)I
Date farmacologice
Mod de
administrare		 intratecal, intravascular, oral, intracavital
Date farmacocinetice
Metabolism nr
Jumătate de viață Variabil
Excreţie Renal , nemodificat
Informații de siguranță
Editați datele din Wikidata · Manual

Ihexolul este un compus care se caracterizează prin radio-opacitate și, prin urmare, este utilizat în diagnosticare ca agent de contrast . Ihexolul este un mediu de contrast ne-ionic cu osmolalitate scăzută, monomer. [1]
Substanța este capabilă să activeze sistemul complementului provocând eliberarea de histamină din mastocite și bazofile . Nu se cunosc repercusiunile clinice care decurg din aceste proprietăți ale iexolului.

Se utilizează în diagnosticare

Iexol este utilizat în multe proceduri de diagnostic, cum ar fi angiografia , [2] [3] [4] venografia , urografia , [5] splenoportografia, histerosalpingografia , artrografia , mielografia [6] [7] și vizualizarea tractului gastro-intestinal și a cavităților corpului.

Farmacocinetica

Ihexolul este slab absorbit din tractul gastro-intestinal . Absorbția limitată poate apărea prin intermediul unor membrane, cum ar fi peritoneul și pleura . Din acest motiv, orice scurgere din tractul gastro-intestinal, posibil printr-o perforație, poate produce opacificarea canalelor excretoare renale.
Doar un procent foarte mic din mediul de contrast este absorbit după injecția intravezicală.
Volumul de distribuție este de 0,27 l / kg, iar timpul deînjumătățire plasmatică este de 121 de minute. Legarea proteinelor plasmatice este mai mică de 5%. [8]
Ihexolul nu este metabolizat și este eliminat pasiv din organism prin filtrare glomerulară . [9] [10] [11] Medicamentul nu suferă excreție activă sau este reabsorbit de tubulii renali .
Peste 80% din doza administrată intravenos este excretată în urină în decurs de 3 ore. Aproximativ 1% din doză este excretată cu bila .
După injectarea intratecală, aproximativ 84% din iohexol poate fi recuperat în urină în 24 de ore și 96% în decurs de o săptămână. [12] [13]

Toxicitate

După administrarea intravenoasă, valorile LD50 , exprimate în g iod / kg, sunt de 15 și 12,3 la șobolanii masculi și femele; 24.3 și 25.1 la șoareci masculi și femele.

Doze în diagnosticare

Soluțiile de pe piață conțin de la 30,2% la 75,5% iohexol (care este echivalent cu un conținut de iod de 140 până la 350 mg / ml). Dozajul și concentrația utilizate în radiologie variază în funcție de procedura de diagnostic și de calea de administrare (care poate fi intravenoasă, intra-arterială, intra-cavitară, intratecală).
În mielografie, de obicei 6-12,5 ml dintr-o soluție de 51,8% (echivalent cu iod: 240 mg / ml) se administrează prin injecție intratecală lentă (1-2 minute), dar este posibilă și utilizarea a 38 de soluții., 8% (iod echivalent: 180 mg / ml) și 64,7% soluții (echivalent cu iod: 300 mg / ml).

Efecte secundare

La pacienții cu hipersensibilitate la mediu de contrast pot apărea bronhospasm , edem angioneurotic și colaps cardiovascular. [14]
Ca și alte medii de contrast iodate [15] , iohexolul poate provoca aritmii , deși într-o măsură mai mică decât alte substanțe. [16] În special, poate duce la o reducere a pragului de fibrilație ventriculară . [17]
Crizele hipertensive acute pot apărea la pacienții cu feocromocitom . La pacienții cu mielom multiplu sau macroglobulinemie a lui Waldenström, poate apărea precipitarea mediului de contrast și a proteinelor anormale atât în ​​interiorul vaselor (adesea fatale), cât și în rinichi (cu posibilă evoluție într-o formă severă de nefropatie obstructivă).
Au fost raportate episoade acute, și în unele cazuri ireversibile, de insuficiență renală acută la pacienții vârstnici, diabetici și deshidratați.
Mai rar, pot apărea rinită , urticarie , prurit , eritem sau erupție maculopapulară.
După mielografie, cele mai frecvente reacții adverse sunt reprezentate de cefalee , greață , vărsături , amețeli .
Incidența cefaleei, care tinde să fie agravată de deshidratarea pacientului și redusă prin suprahidratare, după efectuarea mielografiei, este mai mică cu iohexol decât cu alți agenți neionici din prima generație. Prin urmare, dacă nu există contraindicații clinice, se recomandă hidratarea pacientului bine atât înainte, cât și după procedura de diagnostic. Au fost raportate cazuri prelungite de paraplegie. [18]
După administrarea intravasculară de iohexol, hematocritul , hemoglobina , AST , ALT , ALP și LDH suferă o ușoară scădere.

Contraindicații și precauții de utilizare

Ihexolul este contraindicat în cazuri de hipersensibilitate cunoscută la substanță sau la substanțe de contrast pe bază de iod, astm, insuficiență cardiacă, funcție renală afectată, mielom și macroglobulinemie Waldenström, infarct cerebral suspectat, anemie falciformă, feocromocitom, sarcină, antecedente de epileptice.

Interacțiuni

Persoanele care sunt tratate cu neuroleptice și antidepresive trebuie să oprească aceste medicamente cu cel puțin 48 de ore înainte de administrarea iohexolului.
Utilizarea de substanțe de contrast care conțin iod poate interfera cu testele funcției tiroidiene .

Notă

  1. ^ Kawada TK, Iohexol și iopamidol: medii de contrast radiografice neionice de a doua generație , în Drug Intell Clin Pharm , vol. 19, nr. 7-8, 1985, pp. 525-9, PMID 3896713 .
  2. ^ Trägårdh B, Angiografie coronariană cu iohexol și alte medii de contrast la câine. I. Modificări electrocardiografice , în Acta Radiol Suppl , vol. 362, 1980, pp. 17-20, PMID 6267887 .
  3. ^ Sullivan ID, Wainwright RJ, Reidy JF, Sowton E, Studiu comparativ al iohexol 350, un mediu de contrast non-ionic, cu diatrizoat (Urografin 370) în ventriculografia stângă și arteriografia coronariană , în Br Heart J , vol. 51, nr. 6, iunie 1984, pp. 643-7, PMC 481566 , PMID 6375703 .
  4. ^ Bettmann MA, Bourdillon PD, Barry WH, Brush KA, Levin DC, Agenți de contrast pentru angiografie cardiacă: efectele unui agent neionic vs. un agent ionic standard , în Radiologie , vol. 153, nr. 3, decembrie 1984, pp. 583-7, PMID 6387783 .
  5. ^ Dawson P, Heron C, Marshall J, Urografie intravenoasă cu substanțe de contrast cu osmolalitate scăzută: considerații teoretice și constatări clinice , în Clin Radiol , vol. 35, nr. 3, mai 1984, pp. 173-5, PMID 6713791 .
  6. ^ Kido DK, Wippold FJ, Wood RC, Rolul mielografiei neionice în diagnosticul herniei de disc lombare , în Invest Radiol , 28 Suppl 5, noiembrie 1993, pp. S62-6; discuție S67, PMID 8282505 .
  7. ^ Gonsette RE, Liesenborghs L, Iohexol: un nou mediu de contrast neionic pentru mielografie și cisternografie cu neurotoxicitate semnificativ redusă , în Invest Radiol , vol. 20, 1 Suppl, 1985, pp. S32-6, PMID 3871751 .
  8. ^ Edelson J, Shaw D, Palace G, Farmacocinetica iohexolului, un nou agent de radiocontrast neionic, la oameni , în J Pharm Sci , vol. 73, nr. 7, iulie 1984, pp. 993-5, PMID 6470969 .
  9. ^ O'Reilly PH, Brooman PJ, Martin PJ, Pollard AJ, Farah NB, Mason GC,Acuratețea și reproductibilitatea unei noi metode de eliminare a contrastului pentru determinarea ratei de filtrare glomerulară , în Br Med J (Clin Res Ed) , vol. 293, nr. 6541, iulie 1986, pp. 234-6, PMC 1341171 , PMID 3089467 .
  10. ^ Kelly I, Iohexol to monitor GFR , în Lancet , vol. 339, nr. 8792, februarie 1992, p. 554, PMID 1346900 .
  11. ^ Brown S, Iohexol to monitor GFR , în Lancet , vol. 339, nr. 8788, februarie 1992, pp. 306-7, PMID 1346308 .
  12. ^ Mützel W, Siefert HM, Speck U, Proprietăți biochimice-farmacologice ale iohexolului , în Acta Radiol Suppl , vol. 362, 1980, pp. 111-5, PMID 6168168 .
  13. ^ Iohexol. Un mediu de contrast neionic. Farmacologie și toxicologie , în Acta Radiol Suppl , vol. 362, 1980, pp. 1–134, PMID 6267880 .
  14. ^ Dawson P, Pitfield J, Britton J, Contrast media and bronchospasm: a study with iopamidol , in Clin Radiol , vol. 34, nr. 2, martie 1983, pp. 227-30 , PMID 6825405 .
  15. ^ Wolf GL, Le Veen RF, Mulry C, Kilzer K, Influența aditivilor mediilor de contrast asupra pragurilor de fibrilație ventriculară în timpul angiografiei coronariene în inimile canine ischemice și normale , în Cardiovasc Intervent Radiol , vol. 4, nr. 3, 1981, pp. 145-7, PMID 7285049 .
  16. ^ Mancini GB, Bloomquist JN, Bhargava V și colab. , Efectele hemodinamice și electrocardiografice la om ale unui nou agent de contrast neionic (iohexol): avantaje față de agenții ionici standard , în Am. J. Cardiol. , vol. 51, nr. 7, aprilie 1983, pp. 1218–22, PMID 6837464 .
  17. ^ Wolf GL, Mulry CS, Kilzer K, Laski PA, Noi agenți angiografici cu mai puțină tendință fibrilatorie , în Invest Radiol , vol. 16, n. 4, 1981, pp. 320-3, PMID 7275545 .
  18. ^ Noda K, Miyamoto K, Beppu H, Hirose K, Tanabe H, Paraplegie prelungită după mielografie iohexol , în Lancet , vol. 337, nr. 8742, martie 1991, p. 681, PMID 1672026 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Ioexolo&oldid=122496769 ”