Valganciclovir
Această intrare sau secțiune privind substanțele chimice nu menționează sursele necesare sau insuficiente . |
| Valganciclovir | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| 2 - [(2-amino-6-oxo-6,9-dihidro-3 H -purin-9-il) metoxi] -3-hidroxipropil- (2 S ) -2-amino-3-metilbutanoat | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 14 H 22 N 6 O 5 |
| Masa moleculară ( u ) | 354,362 |
| numar CAS | |
| Codul ATC | J05 |
| PubChem | 64147 |
| DrugBank | DB01610 |
| ZÂMBETE | CC(C)C(C(=O)OCC(CO)OCN1C=NC2=C1NC(=NC2=O)N)N |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Oral |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 60% |
| Metabolism | Hidrolizat cu ganciclovir |
| Jumătate de viață | 4 ore |
| Excreţie | Renal |
| Informații de siguranță | |
Valganciclovir este o moleculă cu activitate antivirală. Molecula este un promedicament al ganciclovirului și este utilizată pentru a trata sau preveni infecțiile cu citomegalovirus prin blocarea replicării acestuia prin inhibarea sintezei ADN-ului viral. În Italia, medicamentul este vândut de compania farmaceutică Roche sub denumirea comercială de Valcyte sub formă farmacologică de pulbere pentru soluție orală (o dată reconstituită, soluția conține 50 mg de valganciclovir pentru fiecare ml).
Farmacodinamica
Valganciclovir este un promedicament care se transformă în organism în ganciclovir, un analog sintetic al 2'-deoxiguanozinei, cu proprietatea de a inhiba, atât in vivo, cât și in vitro, replicarea virusurilor herpetice . În celula infectată cu virusul ganciclovir după intervenția diferitelor kinaze celulare, acesta se transformă în trifosfat de ganciclovir și inhibă sinteza ADN-ului viral. Acest lucru se întâmplă atât prin inhibarea competitivă a încorporării trifosfatului de deoxiguanină, prin enzima ADN-polimerază , cât și prin încorporarea ca trifosfat în ADN-ul virusului: în acest fel, alungirea ADN-ului virusului este blocată sau limitată.
Farmacocinetica
După administrarea orală, valganciclovirul este ușor absorbit din tractul gastro-intestinal . Biodisponibilitatea moleculei este de aproximativ 60%. Concentrația plasmatică maximă (C max ) este atinsă la aproximativ 1-3 ore (T max ) de la aport. Când este luat cu o masă, ASC crește cu 30%, iar Cmax cu aproximativ 14%. Prin urmare, este recomandat să-l luați cu alimente. În corpul uman, valganciclovirul este metabolizat rapid în ganciclovir în celulele peretelui intestinal și în glanda hepatică . Legarea ganciclovirului de proteinele plasmatice este de aproximativ 1% până la 2%. Medicamentul este eliminat în principal prin emunctoriul renal . La subiecții cu insuficiență renală moderată ( clearance-ul creatininei 30-50 ml / min) sau severă (clearance-ul creatininei <30 ml / min), poate fi necesară o reducere adecvată a dozei. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 4 ore.
Utilizări clinice
Medicamentul este indicat în tratamentul retinitei cu citomegalovirus (CMV) la subiecții adulți cu sindrom de imunodeficiență dobândită (SIDA) și în prevenirea bolii CMV la pacienții cu transplant de rinichi, inimă și pancreas renal cu risc crescut (donator seropozitiv de CMV / destinatar seronegativ CMV [D + / R-]). În cele din urmă, poate fi utilizat în prevenirea bolii CMV la pacienții cu risc crescut de copii cu transplant de inimă sau rinichi.
Efecte secundare și nedorite
Efectele adverse induse de valganciclovir sunt strâns legate de cele ale ganciclovirului. Cele mai frecvente reacții adverse la pacienții tratați cu comprimate de valganciclovir sunt: diaree , febră , greață și vărsături , dureri abdominale , tremor , neutropenie , anemie , trombocitopenie . Au fost raportate, de asemenea, leucopenie , pancitopenie , depresie a activității măduvei osoase, anemie aplastică și sângerări asociate cu trombocitopenie care poate pune viața în pericol.
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă , la ganciclovir sau la oricare dintre excipienții utilizați sub formă farmaceutică. Aciclovirul și valaciclovirul, similar din punct de vedere structural și chimic cu molecula, pot da o reacție de hipersensibilitate încrucișată cu valganciclovir. De aceea, medicamentul este contraindicat și la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la aceste două antivirale.
Interacțiuni
- Didanozină: administrarea concomitentă poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice de didanozină. În același timp, didanozina poate reduce concentrațiile plasmatice ale ganciclovirului.
- Probenecid: utilizarea concomitentă poate reduce clearance-ul renal al ganciclovirului renal și, prin urmare, poate crește nivelul seric al acestuia.
- Trimetoprim: terapia combinată poate reduce clearance-ul renal al ganciclovirului în timp ce timpul de înjumătățire este prelungit.
- Zidovudină: Atât ganciclovirul, cât și zidovudina pot provoca anemie și neutropenie.
- Medicamente nefrotoxice: administrarea concomitentă poate duce la un risc crescut de insuficiență renală
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe Valganciclovir
