Proclorperazină
| Proclorperazină | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| 2-clor-10- [3- (4-metil-1-piperazinil) propil] - 10 H- fenotiazină | |
| Denumiri alternative | |
| Clormeprazină, clorperazină, procloroperazină, proclorpemazină, proclorperazină, proclorperazină edisilat, maleat de proclorperazină, proclorpromazină, procloperazină, proclorperazină | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 20 H 24 ClN 3 S |
| Masa moleculară ( u ) | 373,943 g mol-1 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 200-379-4 |
| Codul ATC | N05 |
| PubChem | 4917 |
| DrugBank | DB00433 |
| ZÂMBETE | CN1CCN(CC1)CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)Cl |
| Date farmacologice | |
| Grupa farmacoterapeutică | antiemetic, antipsihotic |
| Mod de administrare | oral, rectal, parenteral |
| Date farmacocinetice | |
| Metabolism | hepatic |
| Jumătate de viață | 4-8 ore (diferă în funcție de calea de administrare) |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Atenţie | |
| Fraze H | 302 - 312 - 332 |
| Sfaturi P | 280 [1] |
Proclorperazina [2] sau (metil-piperazinil) -propil- N- clorofotiazina) este un medicament aparținând clasei fenotiazinelor cu activitate similară cu cea a clorpromazinei ; dar are o acțiune antiemetică mai mare și o activitate mai puțin sedativă , în timp ce efectele secundare, de tip extrapiramidal , sunt mai frecvente.
Are o activitate antivertiginoasă sau ( anticinetoză ) marcată [2] ; în timp ce activitatea antipsihotică nu este exploatată [3] .
Medicamentul este comercializat la nivel mondial sub diferite denumiri comerciale[4] : Buccastem; Compazine; Eu cumpăr; Dhaperazină; Emidoxin; Proziere; Stemetil; Stemzine; Vertigon .
În Italia este comercializat de Aventis Pharma sub numele de Stemetil [2] .
fundal
In Italia
Caracteristici structurale și fizice
Sinteza compusului
Reactivitate și caracteristici chimice
Biochimie
Farmacocinetica
Absorbţie
Absorbit rapid în tractul intestinal după administrarea orală.
Distribuție
Metabolism
Metabolismul este hepatic, suferă un prim metabolism hepatic prin citocromul CYP2D6 și / sau CYP3A4 .
Eliminare
Farmacodinamica
Utilizări clinice
În etichetă
Indicațiile aprobate conform rezumatului caracteristicilor produsului sunt [2] : tratamentul și prevenirea vărsăturilor și greață de toate tipurile .
Off-label
Utilizările de rutină off-label sunt:
Este rar utilizat în psihoză [14] [15] [16] pentru efectele secundare extrapiramidale: diskinezii bucale, convulsii și sindrom neuroleptic malign , precum și pentru orice risc pentru nenăscut.
Toxicologie
LD50 la șoareci este de 1000 - 1500 mg / kg, în ipoteza cronică nu apare nicio afectare a parenchimului hepatic la animale la doze de 30-60 ori terapeutice [2] .
Contraindicații
Hipersensibilitate la fenotiazine [17] , nu trebuie utilizată în caz de sedare centrală din cauza abuzului de: alcool , benzodiazepine , barbiturice , narcotice etc. [17] . Nu trebuie utilizat niciodată sub 2 ani [17] .
Efecte secundare
Sedarea și somnolența, neliniștea, insomnia, euforia, agitația psihomotorie și depresia dispoziției sunt cele mai frecvente efecte secundare, mai ales la începutul terapiei. Activitatea anticolinergică a fenotiazinelor duce la: uscăciunea gurii , tulburări vizuale, constipație , constipație și chiar ileus paralitic , retenție urinară și alte semne de activitate parasimpatică redusă. În plus, sunt posibile următoarele: convulsii și hiperpirexie, în acest caz, terapia trebuie oprită imediat.
Reacțiile extrapiramidale posibile sunt: diskinezie , acatisie , sindroame pseudoparkinsonice și diskinezii tardive persistente. Rareori există: leucopenie , agranulocitoză , trombocitopenie , purpură și anemie hemolitică . De asemenea, este posibil: icter colestatic , edem laringian , laringe și bronhospasm, reacții anafilactice ; în astfel de cazuri, terapia trebuie oprită imediat.
Sunt posibile reacții de hipersensibilitate, cum ar fi: eritem , urticarie , eczemă , dermatită exfoliativă, reacții asemănătoare LES , galactoree și tulburări menstruale la femei, ginecomastie și libido la bărbați, hiperglicemie și glicozurie , edem periferic etc., și foarte rar, cazuri prelungirea intervalului QT .
Doze terapeutice
15 mg x de 3 ori pe zi. Calea rectală (supozitoare) atunci când calea orală nu este posibilă.
Supradozaj
Simptome ale depresiei sistemului nervos central, cu somnolență și în cazuri severe comă . Pot apărea și agitație și neliniște. Alte posibile manifestări sunt: convulsii, modificări ale ECG și aritmii cardiace, febră și reacții autonome precum hipotensiune, gură uscată și ileus paralitic.
Sarcina și alăptarea
Contraindicație absolută
Contraindicat în primul trimestru și în timpul alăptării.
Contraindicație relativă
În al doilea și al treilea trimestru de sarcină, acesta trebuie utilizat în caz de necesitate absolută și nu pentru forme comune de emesis gravidarum [2] .
Avertizări
Proclorperazina poate determina mai puțină sedare și mai puține efecte antimuscarinice, dar efectele extrapiramidale pot fi mai frecvente decât clorpromazina . Reacțiile distonice grave pot apărea odată cu utilizarea proclorperazinei, în special la copii și adolescenți. De asemenea, trebuie evitată utilizarea parenterală la copii; Există, de asemenea, cazuri de iritații locale după utilizarea orală a comprimatelor de maleat de proclorperazină.
Sedarea și somnolența sunt cele mai frecvente efecte secundare, acestea tind să se reducă odată cu continuarea terapiei. Pot exista: gură uscată, tulburări vizuale, constipație, constipație și chiar ileus paralitic, convulsii și hiperpirexie. Se remarcă hiperpirexia care necesită întreruperea imediată a tratamentului. Reacțiile extrapiramidale sunt: diskinezie, acatisie, sindroame pseudoparkinson și diskinezii tardive persistente.
Interacțiuni
Fenotiazinele sporesc efectele substanțelor care deprima SNC, cum ar fi: anestezice , narcotice , sedative , etc; cu toate acestea, acestea nu au o acțiune antiepileptică și pot reduce pragul convulsivant.
Prin urmare, la subiecții epileptici poate fi necesară ajustarea terapiei specifice. În combinație cu medicamente care prelungesc tractul QT , acestea pot crește riscul de aritmii .
Trebuie folosită precauție în asociere cu alcool, medicamente anticolinergice și medicamente care modifică electroliții.
Instrucțiuni
Există o orientare importantă care clarifică rolul procloropromazinei la pacientul cu cancer [18] , aceasta se încheie spunând că: prometazina orală poate fi utilizată și ca agent de linia a doua, în dispneea pacientului cu cancer atunci când opiacee sistemice nu poate fi utilizat sau în plus față de opiacee sistemice; cu toate acestea, prometazina nu trebuie utilizată parenteral.
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 31.10.2012, referitor la maleat
- ^ a b c d e f STEMETIL , pe carloanibaldi.com . Adus la 10 iulie 2010 .
- ^ Casey JF, Lasky JJ, Klett CJ, Hollister LE, Tratamentul reacțiilor schizofrenice cu derivați de fenotiazină. Un studiu comparativ al clorpromazinei, triflupromazinei, mepazinei, proclorperazinei, perfenazinei și fenobarbitalului , în American Journal of Psychiatry , vol. 117, august 1960, pp. 97-105, DOI : 10.1176 / appi.ajp.117.2.97 , PMID 13808146 .
- ^ Sean C. Sweetman, Martindale: The Complete Drug Reference, ediția a 35-a: Book and CD-ROM Package , London, Pharmaceutical Press, 2007, ISBN 0-85369-704-3 .
- ^ C. Ghelardini, N. Galeotti; E. Vivoli; I. Grazioli; C. Uslenghi, Analgezia centrală indusă de medicamentele antimigrenă este independentă de proteinele Gi: superioritatea unei combinații fixe de indometacină, proclorperazină și cofeină, comparativ cu sumatriptan, într-un model in vivo. , în J Cefaleea Durere , vol. 10, nr. 6, decembrie 2009, pp. 435-40, DOI : 10.1007 / s10194-009-0151-1 , PMID 19756945 .
- ^ G. Sandrini, R. Cerbo; E. Del Bene; A. Ferrari; S. Genco; I. Grazioli; P. Martelletti; G. Nappi; L. Pinessi; P. Sarchielli; P. Tamburro, Eficacitatea dozării și re-dozării a două combinații fixe orale de indometacină, proclorperazină și cofeină în comparație cu sumatriptan oral în tratamentul acut al atacurilor multiple de migrenă: un grup dublu-orb, dublu-manechin, randomizat, paralel, multicentric studiu. , în Int J Clin Pract , vol. 61, nr. 8, august 2007, pp. 1256-69, DOI : 10.1111 / j.1742-1241.2007.01458.x , PMID 17627707 .
- ^ L. Damen, JK. Bruijn; AP. Verhagen; ALE MELE. Berger; J. Passchier; BW. Koes, Tratamentul simptomatic al migrenei la copii: o revizuire sistematică a studiilor cu medicamente. , în Pediatrie , vol. 116, nr. 2, august 2005, pp. e295-302, DOI : 10.1542 / ped . 2004-2742 , PMID 16061583 .
- ^ AM. Kelly, Migrenă: farmacoterapie în secția de urgență. , în West J Med , vol. 173, nr. 3, septembrie 2000, pp. 189-93, PMID 10986188 .
- ^ M. Basker, supradozaj cu tartrat de ergotamină . , în Br Med J , voi. 1, nr. 6161, februarie 1979, pp. 488-9, PMID 427423 .
- ^ P. Chang, M. Okamoto; J. Chen; D. Cadru, Analiza cost-eficacitate a ondansetronului și proclorperazinei pentru prevenirea greaței și vărsăturilor postoperatorii. , în J Manag Care Pharm , vol. 11, n. 4, mai 2005, pp. 317-21, PMID 15871642 .
- ^ A. Ng, G. Smith; B.C. Davidson, Efectele analgezice ale parecoxibului în urma histerectomiei abdominale totale. , în Br J Anaesth , vol. 90, n. 6, iunie 2003, pp. 746-9, PMID 12765890 .
- ^ JJ. Chen, DG. Cadru; TJ. Alb, eficacitatea ondansetronului și proclorperazinei pentru prevenirea greaței și vărsăturilor postoperatorii după procedurile de înlocuire totală a șoldului sau de înlocuire totală a genunchiului: un studiu comparativ randomizat, dublu-orb. , în Arch Intern Med , vol. 158, nr. 19, octombrie 1998, pp. 2124-8, PMID 9801179 .
- ^ AA. van den Berg, Comparație între ondansetron și proclorperazină pentru prevenirea greaței și vărsăturilor după adenotonsilectomie. , în Br J Anaesth , vol. 76, nr. 3, martie 1996, pp. 449-51, PMID 8785149 .
- ^ M. Servis, B. Miller, Tratamentul psihozei cu proclorperazină în mediul ICU. , în Psychosomatics , vol. 38, nr. 6, pp. 589-90, PMID 9518347 .
- ^ J. Lapierre, M. Amin; S. Hattangadi, Proclorperazina - o recenzie a literaturii din 1956. , în Can Psychiatr Assoc J , vol. 14, n. 3, iunie 1969, pp. 267-74, PMID 4890978 .
- ^ M. Reis, B. Källén, Utilizarea maternă a antipsihoticelor la începutul sarcinii și rezultatul nașterii. , în J Clin Psychopharmacol , vol. 28, nr. 3, iunie 2008, pp. 279-88, DOI : 10.1097 / JCP.0b013e318172b8d5 , PMID 18480684 .
- ^ a b c RCP-USA Compazine , pe rxlist.com . Adus la 10 iulie 2010 .
- ^ Viola R, Kiteley C, Lloyd NS, Mackay JA, Wilson J, Wong RK, Managementul dispneei la pacienții cu cancer: o revizuire sistematică , în Supportive Care in Cancer: Jurnalul Oficial al Asociației Multinaționale de Îngrijire de Susținere în Cancer , vol. . 16, n. 4, aprilie 2008, pp. 329–37, DOI : 10.1007 / s00520-007-0389-6 , PMID 18214551 . Adus la 10 iulie 2010 .
Bibliografie
- Sean C. Sweetman, Martindale: The Complete Drug Reference, ediția a 35-a: Book and CD-ROM Package , London, Pharmaceutical Press, 2007, ISBN 0-85369-704-3 .
Elemente conexe
linkuri externe
- Proclorperazină - Toxnet , la toxnet.nlm.nih.gov .
- Proclorperazină - Edisilat , pe drugs.com .
