Acarbose

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Acarbose
Proiecția Haworth a acarbose.svg
Acarbose-3D-balls.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 25 H 43 NU 18
Masa moleculară ( u ) 645.608 g / mol
Aspect pulbere albicioasă amorfă
numar CAS 56180-94-0
Numărul EINECS 260-030-7
Codul ATC A10 BF01
PubChem 441184
DrugBank DB00284
ZÂMBETE
CC1C(C(C(C(O1)OC2C(OC(C(C2O)O)OC3C(OC(C(C3O)O)O)CO)CO)O)O)NC4C=C(C(C(C4O)O)O)CO
Proprietăți fizico-chimice
Solubilitate în apă 1,0 * 10 6 mg / l
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică antidiabetic
Mod de
administrare		 oral
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate foarte jos
Metabolism în tractul gastro-intestinal
Jumătate de viață 2 ore
Excreţie fecale, renale (mai puțin de 2%)
Informații de siguranță
Fraze H 302
Sfaturi P 264 - 270 - 301 + 312 - 330 - 501 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Acarboza este un medicament activ pe cale orală utilizat în tratamentul diabetului de tip 2 . [2] Este produs de diferite companii farmaceutice și vândut sub marca Glucobay ( Bayer ), printre altele. [3]

Mecanism de acțiune

Acarboză interacționează într-o manieră competitivă și dependentă de doză cu α-glucozidaza intestinală situată în marginea periei celulelor intestinului subțire . În plus, inhibitorul activității acarbozei , de asemenea, pe ' alfa-amilază pancreatică și, într-o entitate mai mică, are activități de zaharază , maltază și izomaltază intestinală; împotriva lactazei activitatea este foarte limitată. [2] [4] Enzima , în absența medicamentului, hidrolizează molecule de polizaharide precum amidon , oligozaharide , dextrine și dizaharide formând monozaharide simple precum glucoza . [5]

Acarboza este constituită dintr-o structură tetrasaccaridică (patru zaharuri) similară cu cea a carbohidraților oligozaharidici cu o „ afinitate pentru alfa-glucozidaza intestinală de 10.000 de ori mai mare comparativ cu substraturile naturale. [4]

Acarboză, prin legarea la locul activ al enzimei, încetinește și reduce absorbția intestinală și permite o reducere a valorii insulinei post-prandiale menținând în același timp fluctuațiile glicemice (modificări ale nivelului zahărului din sânge ) sub control; acarbose este, de asemenea, responsabilă pentru eliberarea GLP-1 ( incretin ), un hormon reglator al indicelui glicemic, în circulație. [5]

Spre deosebire de sulfoniluree , acarboza nu are efect stimulant asupra celulelor pancreatice. Acarboza terapia induce o scadere a jeun de glucoză din sânge și o modificare a valorilor hemoglobinei glicozilate (HbA1, HbA1c): in functie de progresia diabetului și situația clinică a pacientului, aceste valori pot modifica sau descrește într - o manieră dependentă de doză folosind medicament. [6]

De asemenea, reduce nivelul trigliceridelor și rezistența la insulină periferică. [7]

Indicații

Este un medicament utilizat ca suport împotriva formelor de diabet de tip 2 (și în unele cazuri de diabet de tip 1 , în care se stabilizează și reduce necesitatea insulinei în timp). [8] În monoterapie nu provoacă hipoglicemie ; totuși, dacă este utilizat în asociere cu alte medicamente antidiabetice (de obicei metformină , sulfoniluree , insulină ) poate provoca crize hipoglicemiante , care trebuie tratate cu glucoză și nu cu zaharoză (a cărei absorbție este blocată de acarboză). [9]

La copii, adolescenți, femei însărcinate și care alăptează, nu este încă utilizat, deoarece siguranța sa nu a fost stabilită. [6]

Acarboza reduce hemoglobina glicată cu 0,5-0,8%, glicemia în jeun cu 1mM și postprandial cu 2,0-5mM. [5] Aportul său trebuie să fie legat de o dietă echilibrată și exerciții fizice; efectul său este ușor mai mic decât cel al altor antidiabetice orale. [10] [11] .

Medicamentul nu are niciun efect asupra rezistenței la insulină și a disfuncției celulelor beta , nici asupra trigliceridelor , dar poate preveni apariția diabetului de tip II la pacienții care au deja IGT (Toleranță la glucoză afectată). [11] [8] Acarboză nu crește în greutate ca și alți antidiabetici, dimpotrivă la pacienții obezi sau supraponderali ar putea ajuta, împreună cu dieta, la scăderea greutății corporale, realizând un IMC mai bun, care să permită o glicemie mai bună. Control. [11] [8]

Unele studii au arătat un efect protector asupra sistemului cardiovascular , cu o reducere cu 91% a infarctelor miocardice , a apariției hipertensiunii și a tuturor evenimentelor cardiovasculare. [11] [4] Studiul STOP-NIDDM arată, la pacienții care iau acarboză, scăderea grosimii intima-media carotidă , dovadă a beneficiului tratamentului hiperglicemiei post-prandiale și a efectelor cardiovasculare benefice. [4]

Nu trebuie utilizat în caz de insuficiență renală severă ( clearance <25 ml / min), boală celiacă sau probleme gastro-intestinale . [11] [10]

Doze

Medicamentul trebuie luat la începutul mesei; în funcție de doză, trebuie luat dintr-un singur comprimat înainte de cină până la un comprimat înainte de fiecare masă. [2] Este o idee bună să luați comprimatele cu un pahar cu apă; în cazul acarbosei pot fi și mestecate împreună cu primele mușcături ale mesei. Efectul farmacologic se instalează rapid (efect mai rapid dacă comprimatul este mestecat) și durează câteva ore. [10] Începem de la o doză de 50 mg o dată pe zi și creștem treptat până la 100 mg de trei ori pe zi, cu această metodă încercăm să evităm abandonarea terapiei din cauza efectelor secundare care ar putea apărea cu doze mari. Imediat. [12] [4] Creșterea dozei are loc sub supraveghere medicală, în funcție de stabilizarea valorilor hemoglobinei glicate și glicemiei postprandiale. [5] [10]

Gradul de inhibare a alfa-glucozidazei este direct proporțional cu doza. [8] Eficacitatea deplină a medicamentului se constată numai după câteva luni de terapie. [10]

Spre deosebire de alte medicamente antidiabetice , auto-monitorizarea glicemiei după mese nu este necesară, cu excepția cazului în care este recomandat de un medic. [10]

Efecte secundare

Medicamentul poate avea efecte secundare grave, cum ar fi:

Interacțiuni medicamentoase

Simultană Administrarea de acarboza și zaharoză (gătit zahăr) sau cu alimente care conțin cauze de zahăr cu o anumită frecvență, tulburări gastrointestinale , cum ar fi diareea , din cauza reducerea absorbției și fermentarea de carbohidrați . Adsorbanții intestinali (cum ar fi colestiramina ) care inhibă enzimele intestinale implicate în digestia zaharurilor (amilază, zaharază, glucozidază) pot reduce eficacitatea acarbozei și nu trebuie luate cu ea. Administrarea concomitentă de neomicină poate reduce nivelul glicemiei după masă, ducând la agravarea frecvenței efectelor gastro-intestinale. Acarboză poate afecta biodisponibilitatea digoxinei , inducând ajustarea terapeutică, iar nivelurile serice de digoxină ar trebui, de asemenea, monitorizate. [6]

Anumite substanțe precum tiazide sau alte diuretice , fenotiazine , estrogeni , corticosteroizi , izoniazid , fenitoină , simpatomimetice , hormoni tiroidieni , contraceptive orale , acid nicotinic , blocante ale canalelor de calciu , pot induce o situație de hiperglicemie , pentru care utilizarea concomitentă cu acarboză ar putea avea farmacodinamică efecte asupra moleculei. Dacă oricare dintre aceste medicamente este utilizat cu acarboză, nivelul glicemiei trebuie monitorizat cu atenție. Utilizarea cu agenți hipoglicemianți, cum ar fi sulfoniluree sau metformină , sau administrarea concomitentă cu insulină timp de 24 de ore poate reduce nivelul glicemiei și poate duce la o stare de hipoglicemie, deci în acest caz o ajustare a dozei de către medic. [6]

Difuzarea în țările din est

Este ieftin și popular în China, dar nu și în Statele Unite. Utilizarea în Statele Unite este limitată, deoarece nu este suficient de puternică pentru a justifica efectele secundare majore, cum ar fi diareea și flatulența [14] . Pacienții asiatici cu diabet de tip 2. [15] O explicație posibilă pentru diferitele opinii este o observație că acarboză este semnificativ mai eficientă la pacienții cu o dietă orientală relativ bogată în carbohidrați. [16]

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 15.06.2012
  2. ^ a b c d Clark, Michelle A., Negri Cesi, Paola. și Colciago, Alessandra., Bazele farmacologiei , 2. ed. aceasta. condus la ed. a 5-a. american, Zanichelli, 2013, p. 326, ISBN 9788808188649 ,OCLC 883542286 . Adus pe 21 noiembrie 2018 .
  3. ^ "Denumiri internaționale nonproprietare pentru substanțe farmaceutice. Denumiri internaționale recomandate nonproprietare (Rec. INN): Lista 19 ( PDF ).
  4. ^ a b c d e SIMG. Societatea italiană de medicină generală și îngrijire primară , pe www.simg.it. Adus la 20 noiembrie 2018 .
  5. ^ a b c d Goodman, Louis Sanford., Bertin, Riccardo. și Brunton, Laurence L., Baza farmacologică a terapiei: manualul , 2. ed., Zanichelli, 2015, p. 787, ISBN 9788808179043 ,OCLC 918975180 . Adus la 22 noiembrie 2018 .
  6. ^ a b c d e Acasă | Baza de date AIFA despre medicamente , pe drugs.agenziafarmaco.gov.it . Adus la 20 noiembrie 2018 .
  7. ^ Terapia medicamentoasă în asistență medicală, ediția a II-a. .
  8. ^ a b c d ( EN ) OAText - Open Access Text , pe www.oatext.com . Adus pe 19 noiembrie 2018 .
  9. ^ Business Training - Asl Lanciano Vasto Chieti , pe lnx.asl2abruzzo.it . Adus la 23 noiembrie 2018 .
  10. ^ a b c d e f Acarbosio - AMD , pe aemmedi.it . Adus la 11 noiembrie 2018 .
  11. ^ a b c d e Regione Veneto - Orientări regionale , pe www.regione.veneto.it . Adus pe 19 noiembrie 2018 .
  12. ^ a b Katzung, Bertram G. e Preziosi, Paolo, 1931-, Farmacologie generală și clinică , ed. a X-a. Italiană (realizată la a 13-a ediție americană), Piccin, polițist. 2017, p. 819, ISBN 9788829928477 ,OCLC 1045314022 . Adus la 15 noiembrie 2018 .
  13. ^ Acarbose: hepatita :, pe apps.who.int .
  14. ^ Naomi Kresge (21 noiembrie 2011). „Setea Chinei pentru noile medicamente pentru diabet amenință plumbul lui Bayer”. Bloomberg Business Week (arhivat din original la 21 noiembrie 2011) .
  15. ^ Zhang, W; Kim, D; Philip, E; Miyan, Z; Barykina, eu; Schmidt, B; Stein, H (2013). „Un studiu multinațional, observațional, pentru a investiga eficacitatea, siguranța și tolerabilitatea acarbozei ca supliment sau monoterapie la o serie de pacienți: studiul Gluco VIP”. Clin Drug Investig. 33: 263-74 .
  16. ^ Zhu, Q; Tong, Y; Wu, T; Li, J; Tong, N (2013). „Comparația efectului hipoglicemiant al monoterapiei cu acarboză la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 care consumă o dietă orientală sau occidentală: o meta-analiză sistematică”. Clin Ther. 35: 880–99 .

Bibliografie

Elemente conexe

Alte proiecte

Controlul autorității LCCN (EN) sh85000330 · GND (DE) 4141222-9 · BNF (FR) cb12451869k (data)
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Acarbosio&oldid=121497615 ”