Loperamida

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Loperamida
Numele IUPAC
4- [4- (4-clorofenil) - 4-hidroxi-1-piperidil] - N, N-dimetil- 2,2-difenil-butanamidă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C 29 H 33 ClN 2 O 2
Masa moleculară ( u )	477,037 g / mol
numar CAS	53179-11-6
Numărul EINECS	258-416-5
Codul ATC	A07 DA03
PubChem	3955
DrugBank	DB00836
ZÂMBETE	CN(C)C(=O)C(CCN1CCC(CC1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4
Date farmacocinetice
Legarea proteinelor	97%
Metabolism	Hepatic
Jumătate de viață	9,1-14,4 ore (în medie 10,8 ore)
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
Pericol
Fraze H	301
Sfaturi P	301 + 310 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Loperamida , disponibilă comercial sub formă de clorhidrat , este un medicament cu o activitate antidiareică marcată, în special este un antipropulsiv și antiperistaltic. În Italia este disponibil sub denumirea comercială de Imodium, Lopemid, Dissenten și sunt disponibile și numeroase generice.

Mecanism de acțiune

Loperamida se leagă de receptorii opioizi ai subfamiliei μ, κ și δ, exclusiv de cei ai plexului myenteric, determinând o reducere a eliberării de acetilcolină și prostaglandine. Activarea acestor receptori, în special a receptorului μ, generează o reducere a motilității gastrointestinale și a peristaltismului, precum și o reducere a secrețiilor și o creștere a absorbției apei.

De asemenea, molecula induce contracția sfincterelor, reducând stimulul și frecvența evacuărilor.

Efecte

Legarea medicamentului de receptorii μ mienterici determină o scădere a contractilității mușchiului neted intestinal, aceasta încetinește tranzitul intestinal permițând o absorbție mai mare a apei prin scăderea frecvenței descărcărilor și creșterea consistenței scaunului, de asemenea, scade mișcările a colonului prin suprimarea reflexului gastrocolic.

Contraindicații

Loperamida nu trebuie utilizată pentru tratarea diareei infecțioase, deoarece poate avea efectul nedorit de întărire a bacteriilor enteropatogene, provocând o agravare a situației intestinale deja delicate.

Nu trebuie utilizat în caz de obstrucții intestinale.

Supradozaj

Supradozajul poate fi absolut sau relativ, dar poate avea și efecte grave ale SNC:

• Supradozajul relativ apare din cauza creșterii medicamentului în sânge cauzată de o metabolizare redusă a dozelor care ar fi corecte, dar care ar deveni periculoase la subiecții cu probleme hepatice și, în orice caz, cu metabolismul.

• supradozajul absolut apare din cauza utilizării accidentale a produsului în doze mari, dar riscurile cauzate de automedicația incongruentă nu trebuie subestimate. În acest caz, subiectul care ia loperamidă în afara prescripției medicale este expus riscului și nu controlează simptomele diareice, deoarece acest lucru este legat de cauzele în care loperamida nu are efect, ia cantități incongruente de medicament.

În acest sens, copiii, care sunt mai sensibili decât adulții, pot fi încă expuși riscului. Prin urmare, o supradoză de loperamidă la copii nu este dificilă, în special la copiii cu vârsta sub patru ani.

Simptomele supradozajului sunt legate în principal de depresia sistemului nervos central, cu somnolență și încetinirea respirației (rareori apare stop respirator) și constipație. Doza maximă acceptabilă pentru un adult sănătos este de 16 mg.

Tratamentul supradozajului

Naloxona este indicată în general: este necesar ca subiectul care suferă de semne ale unui supradozaj de loperamidă să fie tratat într-un cadru spitalic, eventual în „scurtă observare” pentru a monitoriza evoluția condițiilor sistemului nervos central. Deoarece loperamida are o acțiune mai lungă decât antagonistul său, naloxona, poate fi necesară administrarea repetată a naloxonei.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Loperamida poate provoca amețeli sau somnolență, în special la doze mari, prin urmare, indicațiile din fișa tehnică indică limitările pentru conducerea mașinilor.

Notă

Alte proiecte

• Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Loperamidă

linkuri externe

• ( EN ) Loperamide , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.

Portalul chimiei

Portalul Medicinii