Scopolamina
| Scopolamina | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| (-) - (1 S , 3 S , 5 R , 6 R , 7 S , 8 S ) - 6,7-epoxi-3 - [( S ) -tropoiloxi] tropan | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 17 H 21 NU 4 |
| Masa moleculară ( u ) | 303,353 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 200-090-3 |
| Codul ATC | A04 |
| PubChem | 153311 |
| DrugBank | DB00747 |
| ZÂMBETE | CN1C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(CO)C4=CC=CC=C4 |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Pericol | |
| Fraze H | 300 - 310 - 330 |
| Sfaturi P | 260 - 264 - 280 - 284 - 301 + 310 - 302 + 350 [1] |
Scopolamina, de asemenea , cunoscut sub numele de hyoscine sau burundanga, mai ales în America de Sud, este un medicament alcaloid halucinogen obținut din plante din familia Solanaceae , precum măselariță sau specii din genul Datura , inclusiv mere spini , care este deosebit de bogat. Este produs în aceste plante ca un produs secundar al metabolismului lor secundar .
Etimologie
Scopolamina este numită astfel pentru prezența sa în plantele din genul Scopolia . Numele „ioscina” derivă din numele științific al henbanei negre , Hyoscyamus niger .
Efecte farmacologice
La fel ca atropina , scopolamina blochează reversibil receptorii colinergici și previne în special interacțiunea dintre acetilcolină și receptorii muscarinici [2] : această acțiune poate fi contracarată de o creștere a acetilcolinei sau de un agonist muscarinic . Organismul la doze eficiente generează somnolență , amnezie retrogradă , tahicardie , blocare a vasodilatației, bloc de secreție salivară (gură uscată), lacrimal (ochi uscați), bronșic (a fost utilizat în țigări pentru tratamentul astmului ), bloc de transpirația (la subiecții predispuși generează febră datorită inhibării termoreglării ), midriază (pupile dilatate), previne acomodarea oculară (cicloplegia, incapacitatea de a focaliza), încetinește motilitatea intestinală (este utilizat ca antidiareic și pentru a bloca spasmele intestinale), încetinește golirea vezicii urinare blochează boala de mișcare prin inhibarea amețelilor , greață și vărsături [3] . În doze toxice provoacă diaree , emoție , agitație, halucinații și comă .
Pericol de intoxicație, cu halucinații, comă și moarte
Substanța este extrem de toxică și trebuie utilizată în doze foarte mici. Dozele mari pot provoca depresie , oboseală sau somnolență. Supradozajul poate provoca delir , halucinație , paralizie , stupoare , inconștiență și moarte .
Există o posibilă interacțiune nocivă între loperamidă și scopolamină: acțiunea sinergică a celor două medicamente îmbunătățește inhibarea motilității intestinale. Această asociere este frecventă la călătorii care utilizează loperamida ca antidiareic și scopolamina ca antkinetosic . [4]
Administrarea de medicamente cum ar fi scopolamina poate precipita un atac de glaucom la pacienții sensibili.
Utilizare în terapia medicală
Forma farmaceutică
Scopolamina este de obicei comercializat ca hydro bromură (sare dell ' acid bromhidric ) tri hidrat .
Este utilizat în prezent în diferite terapii, de exemplu împotriva bolilor de mișcare, de mare etc. etc., în general sub formă de plasturi transdermici (de exemplu, în SUA, plasturile Scopoderm TTS) sau folosit ca picături oftalmice pentru examinări oftalmice . Datorită eficienței sale împotriva bolii de mare , a fost adesea folosită de scafandri , o utilizare care a dus la descoperirea unui alt efect secundar . În apele adânci, sub 13-20 de metri, unii scafandri au raportat dureri la nivelul ochilor , durere care încetează rapid dacă sub sare la adâncimi mai mici de 14 metri sau chiar mai puțin.
Utilizare în neurologie și psihiatrie
Poate fi utilizat ca un deprimant al sistemului nervos central , deși paradoxal poate provoca excitare, agitație, halucinații sau delir în prezența durerii , midriazei (dilatarea pupilelor) și cicloplegia (paralizia mușchilor ochiului).
Atunci când este combinat cu morfină, acesta induce amnezie și o stare de liniște cunoscută sub numele de somn crepuscular . Deși inițial a fost utilizat în obstetrică pentru sedarea nașterii , în prezent este considerat prea periculos în acest sens. [5] Cu toate acestea, indusă de scopolamină anisocoria se remite de obicei spontan în decurs de trei zile.
Stomatologie
Poate fi utilizat în ambulatoriu pentru anestezie și, de asemenea, pentru a reduce salivația și reflectarea vărsăturilor înainte de înregistrările dentare [6] .
Oftalmologie
Scopolamina este utilizată în oftalmologie pentru a induce în mod deliberat cicloplegia și midriaza , ceea ce permite efectuarea unor proceduri de diagnostic. Este, de asemenea, utilizat în tratamentul iridociclitei .
Otorinolaringologie
În otorinolaringologie a fost utilizat pentru a usca căile respiratorii superioare (acțiune anti-sialagog) înainte de aplicarea instrumentelor pe căile respiratorii.
Este, de asemenea, un medicament antiemetic (previne vărsăturile), antivertigenic (previne amețelile) și antispastice (reduce contracțiile musculaturii netede), deși se preferă utilizarea unui derivat cunoscut sub numele de butil-scopolamină care nu traversează bariera hematoencefalică . Poate fi utilizat ca sedare preanestezică , ca antiaritmic (previne bătăile neregulate ale inimii) în timpul anesteziei .
Antidepresiv
În octombrie 2006, cercetătorii de la Institutul Național de Sănătate Mentală din SUA au demonstrat că și scopolamina poate fi eficientă în reducerea unor simptome ale depresiei . [7]
Biochimie
Acționează ca un antagonist competitiv al acetilcolinei asupra unui receptor muscarinic (M1), din acest motiv este clasificat ca un medicament de tip anticolinergic sau anti-muscarinic .
Utilizări non-farmacologice
Utilizare în culturile antice
Ca ingredient activ conținut în Datura , scopolamina a fost folosită în multe culturi în cele mai variate scopuri: arabii și nativii din Insulele Canare au folosit-o împotriva dușmanilor lor, șamanii mexicani și aztecii au folosit-o ca halucinogen pentru a prezice în viitor, [8] aztecii l-au folosit ca halucinogen în riturile festive, chinezii au reglementat utilizarea semințelor prin lege și au interzis amestecarea sucului cu lichide fermentate, în Delphi grecii antici îl foloseau pentru a induce hipnoza și a prezice viitorul în rituri religioase. [ fără sursă ]
Eu folosesc ca ser de adevăr
Utilizarea scopolaminei ca ser de adevăr a fost investigată de numeroase agenții de informații , inclusiv CIA , încă din anii 1950 (a se vedea: Proiectul MKULTRA ). Datorită dovezilor utilizării sale reduse ca medicament de interogare (efectele sale halucinogene distorsionează percepția realității, astfel că afirmațiile sub influența alcaloidului sunt adesea nedeterminate și improbabile), utilizarea sa ca „ser de adevăr” „a fost abandonată. Se pare că în lagărele naziste , criminalul Josef Mengele a experimentat scopolamina ca drog de interogare [9] .
Utilizarea criminală
Deoarece poate provoca alterarea conștiinței urmată de amnezie , scopolamina este uneori administrată dizolvată în băuturi, adăugată la alimente sau chiar, deoarece este o substanță incoloră și inodoră , poate fi pur și simplu inhalată de victima nebănuită pentru a comite jaf sau violență sexuală. [10]
În cultura de masă
- Scopolamine , din 1931, este una dintre cele șase poezii publicate postum de Catherine Pozzi
- În cultura populară, scopolamina a atins un nivel moderat de notorietate, deoarece este menționată în filmul I Was a Teenage Werewolf (1957), unde personajul doctorului Alfred Brandon îl folosește în cercetările sale pentru a regresa personajul principal la „rădăcinile sale primitive” ".
- Scopolamina este prezentată ca un ser de adevăr folosit de SS în două filme clasice din al doilea război mondial : The Cannons of Navarone (1961) și Dove dare le eagles (1969).
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 16.11.2012 referitor la bromhidrat
- ^ Renner UD, Oertel R, Kirch W. Farmacocinetica și farmacodinamica în utilizarea clinică a scopolaminei. Monetarul de droguri. 2005 oct; 27 (5): 655-65. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16175141
- ^ Spinks AB, Wasiak J, Villanueva EV, Bernath V. Scopolamină (hioscină) pentru prevenirea și tratarea bolii de mișcare. Cochrane Database Syst Rev. 2007 18 iulie; (3): CD002851. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17636710
- ^ "Interacțiuni imodium și Scopolamine" https://www.drugs.com/drug-interactions/imodium_d01025_scopolamine_d00986.html
- ^ Elias M, Abouleish E, patch-ul Scopolamine poate fi confuz pentru pacient și anestezist: un raport de caz , în Anesthesiology , vol. 86, nr. 3, 1997, pp. 743-4, PMID 9066342 .
- ^ Anticholinergics J Am Dent Assoc, Vol 132, No 7, 1021-1022. http://jada.ada.org/cgi/content/full/132/7/1021 Arhivat 18 martie 2009 la Internet Archive .
- ^ ML Furey, Drevets, WC, Eficacitatea antidepresivă a medicamentului antimuscarinic scopolamină: un studiu clinic randomizat, controlat cu placebo , în Archives of General Psychiatry, vol. 63, p. 1121 , vol. 63, octombrie 2006, p. 1121.
- ^ Publicat de: net1news, Scopolamine, medicamentul numit „respirația diavolului” , pe Net1News.org , 13 mai 2012. Accesat la 23 decembrie 2018 .
- ^ (EN) Scopolamine , pe medic8.com, Medic8. Adus la 28 martie 2010 (arhivat din original la 19 decembrie 2009) .
- ^ Estimarea incidenței agresiunii sexuale facilitate de droguri în SUA ( PDF ), la ncjrs.gov . Adus la 12 ianuarie 2012 .
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre scopolamină
linkuri externe
- ( EN ) Scopolamine / Scopolamine (altă versiune) , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
- (EN) The Scowlow Erowid Vault pe erowid.org.
- (RO) Drogul transformă victimele criminalității în zombi , pe rense.com.
- (RO) Cum funcționează lucrurile - plasture transdermic cu scopolamină , pe health.howstuffworks.com.
- Videoclip interesant care explică utilizările infracționale: https://www.youtube.com/watch?v=ToQ8PWYnu04
| Controlul autorității | Tezaur BNCF 38316 · LCCN (EN) sh85118772 · GND (DE) 4349369-5 · BNF (FR) cb12488015r (data) |
|---|
