Flucitozina
Flucitozina | |
---|---|
Denumiri alternative | |
5-fluorocitozină | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 4 H 4 FN 3 O |
Masa moleculară ( u ) | 129.093 g / mol |
numar CAS | |
Numărul EINECS | 217-968-7 |
Codul ATC | D01 |
PubChem | 3366 |
DrugBank | DB01099 |
ZÂMBETE | C1=NC(=O)NC(=C1F)N |
Date farmacologice | |
Mod de administrare | Oral - intravenos |
Informații de siguranță | |
Simboluri de pericol chimic | |
Fraze H | 361 |
Sfaturi P | 281 [1] |
Flucitozina (sau 5-fluorocitozina , prescurtată în 5-FC) este un antifungic sintetic utilizat pentru micoza sistemică și profundă în asociere cu amfotericina B.
Spectru de acțiune
Spectrul de acțiune al flucitozinei este restrâns datorită rezistenței frecvente care se dezvoltă împotriva acestuia (în special datorită expresiei scăzute a enzimelor importante pentru mecanismul său de acțiune, cum ar fi permeaza și deaminaza). Flucitozina este un fungicid și fungistatic eficient în tratamentul infecțiilor de la blastomicoză, candidoză și, de asemenea, activ împotriva criptococilor (meningită criptococică).
Mecanism de acțiune
Medicamentul poate pătrunde în interiorul celulei fungice datorită unei permeaze (o proteină a membranelor fungice) specifică citozinei. În acest moment este convertit în 5-FU (5-fluorouracil) de către o deaminază. Flucitozina este un antimetabolit pirimidinic care, încorporat în ADN-ul fungic, împiedică sinteza acestuia în timpul procesului de replicare celulară.
5-FC, care a pătruns în celula fungică, este transformat de enzimele celulare în acid 5-fluorodeoxiuridilic care, acționând ca o falsă nucleotidă, inhibă timidilat sintetaza care este o enzimă necesară celulei fungice pentru sinteza ADN-ului. Lipsit de ADN, celula nu se poate reproduce și infecția este oprită.
Celulelor umane le lipsește enzima citozină deaminază, prin urmare Flucitozina nu poate fi utilizată ca antineoplazic.
Cinetică
Se administrează intravenos și este bine absorbit (90%). Se leagă puțin de proteinele plasmatice și are un volum mare de distribuție (de fapt, este utilizat și în meningita criptococică, deci ajunge bine și în LCR). Se elimină intact în urină, cu un timp de înjumătățire de aproximativ 5 ore. Se utilizează la o doză de 100-150 mg / kg / zi la pacienții cu funcție renală normală.
Efecte secundare
Tulburări gastro-intestinale , anemie , leucopenie, modificări ale enzimelor hepatice.
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 03.02.2011
Alte proiecte
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre flucitozină
linkuri externe
- ( EN ) Flucytosine , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.