Trombolitic
Medicamentele trombolitice sau fibrinolitice sunt o categorie de medicamente capabile să provoace liza atât a embolilor patologici, cât și a trombilor și a trombilor cu funcție de protecție hemostatică .
Mecanism de acțiune
Toate medicamentele fibrinolitice acționează prin activarea serului plasminogen în plasmină , o serină protează capabilă să dizolve trombi și emboli de origine trombotică.
Principalele medicamente
Cele mai utilizate medicamente sunt:
Streptokinaza este o proteină produsă de unele tulpini de Streptococcus ; se leagă de plasminogen declanșând o activitate autocatalitică cu formarea plasminei. Urokinaza, pe de altă parte, este o enzimă cu acțiune directă împotriva plasminogenului și produsă fiziologic de rinichi [1] .
Anistreplaza (întreruptă recent în SUA ) este un complex medicamentos format din plasminogen uman purificat și streptokinază bacteriană acilată. Acilarea previne legarea sitului catalitic cu plasminogenul; contactul cu serul implică totuși hidroliza spontană a grupării acil și declanșarea funcțiilor de proactivare a streptokinazei. Acțiunea anystreplase este mai specifică pentru plasminogenul asociat cu cheaguri decât pentru plasminogenul seric liber.
Alteplase este activatorul tisular al plasminogenului uman (t-PA) obținut prin tehnologia ADN-ului recombinant . Alteplaza și analogii sunt capabili să acționeze preferențial asupra plasminogenului legat de fibrină (deci prezent în cheag) mai degrabă decât asupra plasminogenului liber. Reteplaza este un analog al t-PA , în care aminoacizi sunt lipsesc secvențele capabile de legarea fibrină. Tenecteplaza este o formă mutantă de t-PA cu un timp de înjumătățire mai lung și o afinitate mai mare pentru fibrină.
Indicații terapeutice
Medicamentele fibrinolitice sunt utilizate intravenos în cazuri de:
- accident vascular cerebral în faza acută
- embolie pulmonară multiplă
- tromboza venoasă profundă în contextul unui sindrom de venă cavă superioară
- tromboză venoasă profundă în contextul tromboflebitei ascendente a venelor ileo-femurale sau a plexurilor prostatei / vaginale / uterine.
Calea intra-arterială este preferată în cazurile de embolie și tromboză a vaselor periferice. Dacă sunt utilizate cu promptitudine, medicamentele trombolitice reduc și mortalitatea în infarctul miocardic acut .
Notă
- ^ Di Francesco Capasso, R. și colab. , Farmacognozie: medicamente naturale, preparatele lor și utilizarea terapeutică , pe books.google.it . Adus pe 2 aprilie 2017 .
Bibliografie
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Bazele farmacologice ale terapiei 11 / ed. , McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1 .
- Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
- British National Formulary, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția a IV-a , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.
Elemente conexe
Alte proiecte
- Wikționarul conține dicționarul lema « trombolitic »