Ketolide
Această secțiune articol sau de droguri nu citează sursele necesare sau cele care sunt insuficiente. |
Cetolidele ( cetolidele ) sunt o nouă clasă de antibiotice derivate din macrolide (inhibitori ai subunității 50S a ribozomului bacterian). Aceasta include telitromicina, solitromicina, moditromicina și cetromicina. Au activitate pe Gram pozitiv și Gram negativ .
Structura
Au o structură identică cu macrolidele, adică lactona cu 14-15 atomi de C legați de 2 zaharuri din care un grup bazic protoni la pH fiziologic, dar spre deosebire de aceștia au o cetonă în poziția 3 care crește spectrul de acțiune și rezistență, iar partea lanț între C11 și C12 care crește afinitatea, activitatea și tolerabilitatea.
Mecanism de acțiune
Mecanismul de acțiune le vede implicate în 2 legături către subunitatea anilor 50 a ribozomului bacterian (cum ar fi macrolidele) inhibând astfel sinteza proteinelor. Au o afinitate de legare mai mare decât macrolidele și o rezistență mai mare, deoarece leagă pompele de eflux, reducându-și activitatea.
Utilizări terapeutice
Sunt medicamente în curs de dezvoltare, dar unele studii arată posibila lor utilizare în tratamentul infecțiilor tractului respirator.