Flurbiprofen

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Flurbiprofen
Flurbiprofen.svg
Numele IUPAC
Acid ( RS ) -2- (3-fluor-4-fenil) fenilpropanoic
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 15 H 13 FO 2
Masa moleculară ( u ) 244,261 g / mol
numar CAS 5104-49-4
Numărul EINECS 225-827-6
Codul ATC M01 AE09
PubChem 3394
DrugBank DB00712
ZÂMBETE
CC(C1=CC(=C(C=C1)C2=CC=CC=C2)F)C(=O)O
Date farmacologice
Mod de
administrare
Transcutanat oral
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxicitate acuta
Pericol
Fraze H 301
Sfaturi P 301 + 310 [1]

Flurbiprofenul este o moleculă care derivă din acidul fenilpropionic și aparține familiei AINS .

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal și se distribuie rapid în toate țesuturile. Concentrația plasmatică maximă este atinsă la aproximativ 90 de minute după ingestie. Medicamentul se leagă aproape complet de proteinele plasmatice (aproximativ 99%). Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 3-4 ore. Excreția are loc în principal prin urină, atât în ​​formă liberă, cât și în formă conjugată. [2] [3] [4] [5]

Toxicitate

LD50 al flurbiprofenului este cuprins între 228-344 mg / kg.

Utilizări clinice

Flurbiprofenul este utilizat în clinică în toate acele stări morbide în care componenta inflamatorie este caracteristica predominantă. În special, este utilizat în reumatologie pentru tratamentul artritei reumatoide [6] [7] și spondilita anchilozantă , [8] [9] traumatismelor [10] [11] [12] [13] și pneumologiei. Utilizarea sa este, de asemenea, răspândită în domeniul ORL și în domeniul dentar pentru tratamentul inflamației și durerii cavității orofaringiene, [14] [15] în special în ceea ce privește parodontita, [16] [17] [18] gingivita , stomatita sau faringita [ 19] și laringită . [20] Un derivat important este R-flurbiprofenul, un compus utilizat astăzi doar în studiile din laboratoare pentru tratamentul cancerului de prostată metastatic și al Alzheimerului .

Efecte secundare și nedorite

Flurbiprofenul împarte multe efecte secundare și nedorite cu alte AINS. În special, medicamentul poate provoca durere epigastrică, hemoragie gastro-intestinală, ulcer peptic sau perforație. [21] [22]

Contraindicații

Utilizarea flurbiprofenului nu este recomandată celor care suferă sau au suferit de ulcer peptic în trecut, deoarece medicamentul, precum și alte AINS, pot exacerba o afecțiune similară. Medicamentul nu trebuie administrat de subiecți cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ. Este recomandabil să se evite administrarea la subiecții cu forme alergice, de exemplu astm, rinită sau urticarie de tip alergic, datorită ușurinței mai mari cu care pot apărea episoadele de hipersensibilitate. [23]

Supradozaj

În caz de supradozaj, cele mai frecvente simptome sunt reprezentate de greață, vărsături și iritații gastro-intestinale.

Interacțiuni

Flurbiprofenul poate reduce ocazional activitatea diuretică a furosemidului [24] și a altor diuretice. [25] [26] De asemenea, interferează cu medicamentele anticoagulante , crescând efectul acestora. De asemenea, medicamentul crește nivelul plasmatic al glicozidelor cardiace .

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 27.08.2012
  2. ^ IM. Chalmers, BJ. Cathcart; EB. Kumar; TOALETA. Dick; WW. Buchanan, Studii clinico-farmacologice și evaluarea clinică a flurbiprofenului. Un nou agent antireumatic nesteroidian. , în Ann Rheum Dis , vol. 31, n. 4, iulie 1972, pp. 319-24, PMID 4558227 .
  3. ^ PC. Risdall, SS. Adams; EL. Crampton; B. Marchant, Dispoziția și metabolismul flurbiprofenului la mai multe specii, inclusiv la om. , în Xenobiotica , vol. 8, nr. 11, noiembrie 1978, pp. 691-703, PMID 103331 .
  4. ^ C. Scaroni, PL. Mazzoni; E. D'Amico; C. Bun venit; ID. Hind, Farmacocinetica flurbiprofenului oral și rectal la copii. , în Eur J Clin Pharmacol , vol. 27, n. 3, 1984, pp. 367-9, PMID 6510467 .
  5. ^ DG. Kaiser, CD. Brooks; PL. Lomen, Farmacocinetica flurbiprofenului. , în Am J Med , vol. 80, 3A, mar 1986, pp. 10-5, PMID 3963013 .
  6. ^ DR. Barraclough, E. Lenaghan; KD. Muirden, o comparație între flurbiprofen și aspirină în tratamentul artritei reumatoide. , în Med J Aust , voi. 2, nr. 26, Dec 1974, pp. 925-7, PMID 4616159 .
  7. ^ ID. Brewis, Un studiu comparativ al flurbiprofenului și al indometacinei în artrita reumatoidă. , în Curr Med Res Opin , vol. 5, nr. 1, 1977, pp. 48-52, DOI : 10.1185 / 03007997709108976 , PMID 334474 .
  8. ^ A. Calin, R. Grahame, Tiral încrucișat dublu-legat de flurbiprofen și fenilbutazonă în spondilita anchilozantă. , în Br Med J , voi. 4, nr. 5943, noiembrie 1974, pp. 496-9, PMID 4611579 .
  9. ^ RD. Sturrock, FD. Hart, comparație dublu-orbă încrucișată a indometacinei, flurbiprofenului și placebo în spondilita anchilozantă. , în Ann Rheum Dis , vol. 33, nr. 2, mar 1974, pp. 129-31, PMID 4595274 .
  10. ^ F. de Nies, WK. Lagrand; P. Patka, [Efectul flurbiprofenului în distorsiunile acute ale gleznei]. , în Ned Tijdschr Geneeskd , voi. 133, nr. 9, mar 1989, pp. 449-51, PMID 2710253 .
  11. ^ WF. Finch, P. Zanaga; MM. Mickelson; KJ. Grochowski, O comparație dublu-orbă a flurbiprofenului cu diflunisal în tratamentul entorselor și tulpinilor acute ale gleznei. , în Curr Med Res Opin , vol. 11, n. 7, 1989, pp. 409-16, DOI : 10.1185 / 03007998909115927 , PMID 2776469 .
  12. ^ HR. Mena, PL. Lomen; LF. Strungar; KR. Lamborn; EL. Brinn, Tratamentul sindromului acut al umărului cu flurbiprofen. , în Am J Med , vol. 80, 3A, mar 1986, pp. 141-4, PMID 3515920 .
  13. ^ DS. Muckle, Flurbiprofen pentru tratamentul traumatismelor țesuturilor moi. , în Am J Med , vol. 80, 3A, mar 1986, pp. 76-80, PMID 2938471 .
  14. ^ N. Watson, WS. Nimmo; J. Christian; A. Charlesworth; J. Speight; K. Miller, Ameliorarea durerii în gât cu flurbiprofen cu pastilă antiinflamatorie 8,75 mg: un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, al eficacității și siguranței. , în Int J Clin Pract , vol. 54, nr. 8, octombrie 2000, pp. 490-6, PMID 11198725 .
  15. ^ AA. Sedinkin, AV. Balandin; LA. Dimova, [Rezultatele unui studiu comparativ randomizat controlat prospectiv al eficacității și toleranței flurbiprofenului și paracetamolului la pacienții cu durere în gât]. , în Ter Arkh , vol. 77, nr. 3, 2005, pp. 74-6, PMID 15881107 .
  16. ^ MK. Jeffcoat, RC. Williams; DOMNIȘOARĂ. Reddy; R. engleză; P. Goldhaber, Tratamentul Flurbiprofen al parodontitei umane: efect asupra înălțimii și metabolismului osului alveolar. , în J Periodontal Res , vol. 23, n. 6, noiembrie 1988, pp. 381-5, PMID 2975331 .
  17. ^ A. Sunshine, I. Marrero; N. Olson; N. McCormick; EM. Laska, Studiu comparativ al flurbiprofenului, zomepirac sodic, acetaminofen plus codeină și acetaminofen pentru ameliorarea durerii dentare postchirurgicale. , în Am J Med , vol. 80, 3A, mar 1986, pp. 50-4 , PMID 3515924 .
  18. ^ JW. Cadru, PG. Rout, o comparație a eficacității analgezice a flurbiprofenului, diclofenacului, dihidrocodeinei / paracetamolului și a placeboului după o intervenție chirurgicală orală. , în Br J Clin Pract , vol. 40, nr. 11, noiembrie 1986, pp. 463-7, PMID 3307859 .
  19. ^ R. Hahn, Evaluarea clinică a flurbiprofenului singur și plus ampicilină în faringita cronică în fază acută. , în Int J Clin Pharmacol Res , voi. 6, nr. 1, 1986, pp. 81-6, PMID 3514495 .
  20. ^ L. Cadeddu, F. Piragine; P. Puxeddu; V. Scornavacche; S. Sellari Franceschini, Comparația nimesulidei și flurbiprofenului în tratamentul inflamației acute neinfecțioase a tractului respirator superior. , în J Int Med Res , voi. 16, n. 6, pp. 466-73, PMID 3069521 .
  21. ^ CA. Marlow, avertisment Fluriprofen. , în Vet Rec , vol. 120, n. 12, mar 1987, p. 287, PMID 3590559 .
  22. ^ FL. Lanza, GL. Royer, ulcerarea gastrică indusă de AINS este legată de doză în funcție de greutate: un studiu endoscopic cu flurbiprofen. , în Am J Gastroenterol , vol. 88, nr. 5, mai 1993, pp. 683-6, PMID 8480732 .
  23. ^ A. Romano, F. Pietrantonio, Hipersensibilitate întârziată la flurbiprofen. , în J Intern Med , vol. 241, n. 1, ianuarie 1997, pp. 81-3, PMID 9042097 .
  24. ^ DP. Symmons, MJ. Kendall; JA. Rees; ID. Hind, Efectul flurbiprofenului asupra răspunsurilor la frusemid la voluntarii sănătoși. , în Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol , vol. 21, n. 7, iul 1983, pp. 350-4, PMID 6885206 .
  25. ^ KR. Sweeney, DJ. Chapron; E J. Antal; PA. Kramer, Efectele diferențiale ale flurbiprofenului și aspirinei asupra dispoziției acetazolamidei la om. , în Br J Clin Pharmacol , vol. 27, n. 6, iunie 1989, pp. 866-9, PMID 2757898 .
  26. ^ JM. Rawles, antagonism între antiinflamatoare nesteroidiene și diuretice. , în Scott Med J , vol. 27, n. 1, ianuarie 1982, pp. 37-40, PMID 7063828 .