Formosulfatiazol
Formosulfatiazolul derivă din condensarea Sulfatiazolului, un antibacterian din familia sulfonamidelor , cu Formaldehidă și are proprietăți similare cu cele ale Sulfametoxazolului . Formosulfatiazolul este slab absorbit din acest motiv, a fost utilizat în medicină pentru activitatea sa antibacteriană în tractul gastro-intestinal , adesea în asociere cu alte ingrediente active cu acțiune antibacteriană. Formaldehida este un dezinfectant cu activitate bactericidă puternică. În medicina veterinară există un medicament pe bază de formosulfatiazol (Socatil) utilizat la diferite specii domestice: bovine, porcine, cal, câine și pisică împotriva bacteriilor, coccidiei și altor protozoare, inclusiv Toxplasma spp .
Mecanism de acțiune
Sulfonamidele singure sunt agenți bacteriostatici și mecanismul prin care efectuează această activitate este blocarea conversiei acidului paraminobenzoic (PABA) în acid dihidrofolic (DFA).
Farmacocinetica
Formosulfatiazolul, datorită absorbției sale slabe, a găsit utilizarea clinică în formele bacteriene limitate la tractul intestinal. Comportamentul cinetic al sulfonamidelor intestinale nu necesită descrieri detaliate, deoarece acestea sunt compuse din eliminarea fecală aproape completă. Cantitățile mici absorbite nu dezvoltă activități terapeutice sistemice și sunt eliminate în formă activă sau metabolizate în urină .
Indicații
Spectrul de acțiune al sulfonamidelor este larg, privește gram pozitiv (streptococi, stafilococi, actinobacili), gram negativ (shigelle, protei, hemofile și coli), chlamydia rickettsial și protozoare (toxoplasme și coccidii). În medicina veterinară, Formosulfatiazolul este utilizat în terapia locală a leziunilor traumatice sau chirurgicale ale pielii și țesuturilor moi ale câinilor și ale ecvideelor. Utilizarea sa pe cale orală se efectuează în scop terapeutic în coccidioza bovinelor, porcilor și pisicilor. În cele din urmă, este utilizat intrauterin în tratamentul endometritei bovine. În special la câine este indicat în terapia leziunilor cutanate și a țesuturilor moi, cum ar fi răni, infecții ale pielii, piodermă , escare, granuloame de lins, abcese ( Staphylococcus spp , Streptococcus spp , E. coli ). La cai, pasta densă și adezivă a fost creată pentru a proteja leziunile chirurgicale și traumatice ale pielii și ale țesuturilor moi. Administrarea corectă implică răspândirea medicamentului într-un strat uniform pe partea care urmează să fie medicamentată, îndepărtând reziduurile pansamentelor anterioare. La porcine și bovine este indicat în terapia orală a coccidiozei ( Isospora spp , Eimeria spp ), dizenteria purceilor și a vițeilor, precum și în bolile puerperale ( Coli spp , Yersinia spp , Salmonella spp ), în timp ce la pisici este activă împotriva genului Isospora ( Isospora felis , Isospora RIOT ). La bovine, în perioada post-partum, sulfonamidele pot fi inactive, deoarece în uter există fragmente de țesut necrotic și leucocite moarte și majoritatea metaboliților derivă prin calea PABA, disponibilă bacteriilor. Datorită mecanismului de acțiune și importanței sintezei proteinelor în timpul creșterii bacteriene , eficacitatea Sulfonamidelor este mai mare în timpul fazei acute a bolii și după epuizarea depozitelor de metaboliți. Așa cum se întâmplă în intestin, Formosulfatiazolul este slab absorbit în uter, deci persistă la concentrații mari pentru o lungă perioadă de timp și, prin urmare, este foarte eficient și indicat în infecțiile purulente.
Contraindicații
Formosulfatiazolul nu trebuie utilizat la animale cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienții produselor medicamentoase comerciale. Mai mult, este contraindicat în caz de rezistență cunoscută la sulfonamide și la animalele care suferă de modificări severe ale parenchimului hepatic sau renal sau cu discrazii sanguine , în cazurile în care acestea sunt afectate de fenomene disenterice cu prezența eroziunilor mucoasei intestinale .
Efecte secundare și nedorite
Reacțiile alergice pot apărea la persoanele deosebit de sensibile.
Doze terapeutice
Sulfatiazolul este clasificat printre sulfonamidele cu doze mari, se administrează în doze de 100-200 mg / kg.
În special, în cursul coccidiozei la pisici: 200 mg Formosulfatiazol pe kg de greutate pisică pe zi, împărțit în două doze timp de o săptămână. Este recomandabil să repetați tratamentul după o pauză de o săptămână. La coccidioza bovină adultă (dizenterie roșie): 20-24 g de Formosulfatiazol în pastă pe cale orală. În cazuri foarte severe, tratamentul va trebui prelungit timp de câteva zile. În cazul în care dizenteria este cauzată de E. Coli, este necesar să se administreze 30 de grame pe zi de Formosulfatiazol pe cale orală, împărțit în două doze, timp de 2-4 zile. La vițeii în cursul coccidiozei: 8-12 g pe zi de Formosulfatiazol pe cale orală, timp de 3-5 zile. În cursul diareei severe de origine nespecifică sau a catarelor intestinale severe, doza de Formosulfatiazol indicată este de 8-16 grame de pastă orală pe zi, timp de 3-4 zile. În endometrita bovină, doza terapeutică este de 10 g de formosulfatiazol, egală cu 4,45 mg / kg. Un singur tratament este de obicei suficient pentru a realiza recuperarea clinică. La scroafele care se confruntă cu „Febra lactației” (de asemenea ca profilactic) se recomandă administrarea a 30 g de pastă orală pe zi, timp de 2-5 zile. În sepsisul generalizat , tratamentul local cu Formosulfatiazol în pastă trebuie asociat cu administrarea orală de sulfonamide sau antibiotice . La porcii care suferă de gastrită , doza indicată este de 8-16 g de pastă orală pe zi, timp de 3-4 zile. La purcei, în cursul diareei, în scop terapeutic sunt necesare 6-10 g de Formosulfatiazol în pastă pe zi timp de 3-4 zile. La câini și cai, în special în cazul în care Formosulfatiazolul este utilizat în leziunile și rănile țesuturilor moi, acesta trebuie aplicat la fiecare 12 ore timp de 21 de zile sau până la vindecare, în cantitate suficientă pentru a acoperi complet leziunea .
Bibliografie
- Martindale, The complete drug reference, ediția a treizeci și a patra ed. Pharmaceutical Press pagina 214.
- Plumb DC, Manual pentru medicamente veterinare, Ediția a șasea Editura Blackwell pagina 847.
- Goodman & Gilman's, The Pharmacological Basis of Therapeutics, ediția a zecea, McGraw-Hill Medical Publishing Division, New York, SUA. Pagini 1171-1176.
- Adams HR, Parmacologie și terapie veterinară, presa universitară din statul Iowa / ames, SUA paginile 796-799.
- Carlo Ormas, Re, Soldani și colab., Veterinary Pharmacology, ed. Idelson-Gnocchi, Italia paginile 711-712
- G. Mari, E. Iacono, F. Toni și colab., Evaluarea eficacității tratamentului intrauterin cu formosulfahatiazol al endometritei clinice la vacile postpartum, disponibile online la www.sciencedirect.com
