Trimetoprim

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . Puteți îmbunătăți această intrare adăugând citate din surse de încredere în conformitate cu liniile directoare privind utilizarea surselor .

Trimetoprim
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C 14 H 18 N 4 O 3
numar CAS	738-70-5
Numărul EINECS	212-006-2
Codul ATC	J01 EA01
PubChem	5578
DrugBank	DB00440
ZÂMBETE	COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)CC2=CN=C(N=C2N)N
Proprietăți fizico-chimice
Solubilitate în apă	în apă 4,4 ug / ml; este solubil în grăsimi
Date farmacocinetice
Jumătate de viață	în sânge 10-12 ore
Excreţie	urinar 60%
Informații de siguranță
Fraze H	---
Sfaturi P	--- [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Trimetoprimul este un antibiotic sintetic, bacteriostatic , care aparține categoriei diaminopirimidinei . Prin urmare, are diferite asemănări cu grupul pteridinic de folat ( acid folic = pterină + PABA + acid glutamic ).

Există o asociere cu sulfadimidina , numită tinkanium , și o asociere cu sulfametoxazol , numită co-trimoxazol .

Mecanism de acțiune

Acționează ca un inhibitor competitiv al dihidrofolatului reductazei, o enzimă esențială pentru sinteza acidului tetrahidrofolic , esențial pentru sinteza acizilor nucleici și, prin urmare, pentru replicare.

Spectru de acțiune și utilizare

Spectrul de acțiune este similar cu cel al sulfonamidelor . Se folosește de obicei în asociere cu sulfametoxazolul , care permite inhibarea în sinergie a două etape ale sintezei acidului folic . Sinergismul celor două antibiotice ia numele de Cotrimoxazol . Cu toate acestea, rămâne că trimetoprimul este de aproximativ 20-50 de ori mai puternic decât sulfametoxazolul . Este medicamentul ales pentru tratamentul infecțiilor urinare acute și cronice. Această combinație este, de asemenea, utilizată pentru a trata infecțiile cauzate de Pneumocystis jirovecii , tractul respirator inferior , otita medie și gonoreea necomplicată .

Enzima dihidrofolat reductază este prezentă și la mamifere, dar mutațiile care au avut loc de-a lungul a milioane de ani au dus la o diferență semnificativă între cele două enzime, atât de mult încât IC50 al trimetoprimului împotriva enzimei bacteriene este mult mai mic decât același lucru împotriva bacteriei. enzima.enzima mamiferelor.

Excreţie

Este dependent de pH, în care reabsorbția este împiedicată în urina acidă. Secreția și reabsorbția apar în glomerul și tubul renal.Concentrația de urină : 50-100 µg / ml.

Efecte secundare

• Tulburări GI;
• reacții ușoare de hipersensibilitate a pielii;
• Discrazii de sânge ;
• Sindrom Stevens-Johnson (eritem exudativ multiform);
• posibilă erupție pe piele în sân ;
• teratogen pe animale de laborator;
• Erupție cutanată pe coapse și fese

Notă

Elemente conexe

• Tetroxoprim

Alte proiecte

• Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Trimethoprim

linkuri externe

• ( EN ) Trimethoprim , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.

Portalul chimiei

Portalul Medicinii