Loracarbef

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Loracarbef
Loracarbef.png
Numele IUPAC
acid (6 R , 7 S ) -7 - [[(2 S ) -2-amino-2-fenilacetil] amino] -3-clor-8-oxo-1-azabiciclo [4.2.0] oct-2-en -2-oico
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 16 H 16 ClN 3 O 4
Masa moleculară ( u ) 367,808 g / mol
numar CAS 76470-66-1
Codul ATC J01 DC08
PubChem 5284584
DrugBank DB00447
ZÂMBETE
C1CC(=C(N2C1C(C2=O)NC(=O)C(C3=CC=CC=C3)N)C(=O)O)Cl
Date farmacocinetice
Legarea proteinelor 25%
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Loracarbef este un antibiotic β-lactam analog chimic cu cefaclorul de care diferă pentru prezența în moleculă a unei punți de metilen (-CH 2 -) în locul unui atom de sulf .
Modificarea structurală permite loracarbefului să aibă o stabilitate mai mare în soluții apoase, ser , plasmă și alte fluide corporale. Loracarbef are o activitate antibacteriană substanțial similară cu cea a cefaclorului .

Farmacocinetica

După administrarea orală, loracarbef este bine absorbit din tractul gastro-intestinal. Medicamentul se distribuie rapid în țesuturi. Concentrațiile maxime sunt atinse la aproximativ 45 de minute după administrare. Timpul de înjumătățire prin eliminare al medicamentului variază de la aproximativ 1 oră [1] la 1,5 ore. [2] Într-un studiu efectuat la copii, după administrarea a 15 mg / kg dintr-o suspensie care conține loracarbef, concentrația plasmatică maximă medie (Cmax) a fost de 20,3 micrograme / ml. Aproape toată doza administrată oral este excretată nemodificată în urină. [3]

Utilizări clinice

Medicamentul este utilizat în principal în tratamentul infecțiilor tractului respirator superior și inferior, inclusiv bronșită acută [4] și cronică , [5] [6] bronhopneumonie , [7] pneumonie , [8] cauzată de bacterii sensibile și în special din tulpini de Haemophilus influenzae sau Branhamella catarrhalis (inclusiv tulpini producătoare de β-lactamază) și Streptococcus pneumoniae . [9] [10]
Loracarbef a fost, de asemenea, utilizat în tratamentul otitei medii acute , [11] [12] [13] [14] a formelor ușoare până la moderate de pielonefrită [15] cauzate de Escherichia coli [16] [17] și în tratamentul unele infecții ale pielii și adnexa cutanată.

Doze terapeutice

Loracarbef se administrează oral cu cel puțin o oră înainte sau două ore după mese. La adulți, doze de 200-400 mg se administrează de obicei la fiecare 12 ore timp de 7-14 zile (în funcție de gravitatea infecției).
La pacienții cu insuficiență renală , doza trebuie ajustată pe baza clearance- ului creatininei. La subiecții cu insuficiență renală moderată (clearance - ul creatininei între 10-49 ml / min / 1,73m 2) doza trebuie redusă la jumătate sau intervalul de dozare dublat. La toți ceilalți pacienți cu insuficiență renală mai severă și care nu urmează dializă, doza uzuală se administrează la fiecare 3-5 zile. [18]

Notă

  1. ^ Nelson JD, Shelton S, Kusmiesz H, Farmacocinetica LY163892 la sugari și copii , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 32, nr. 11, noiembrie 1988, pp. 1738–9, PMC 175962 , PMID 3252754 .
  2. ^ Roller S, Lode H, Stelzer I, Deppermann KM, Boeckh M, Koeppe P, Farmacocinetica loracarbefului și interacțiunea cu acetilcisteina , în Eur. J. Clin. Microbiol. Infecta. Dis. , vol. 11, n. 9, septembrie 1992, pp. 851-5, PMID 1468429 .
  3. ^ DeSante KA, Zeckel ML, Profil farmacocinetic al loracarbef , în Am. J. Med. , Vol. 92, 6A, iunie 1992, pp. 16S - 19S, PMID 1621740 .
  4. ^ Dere WH, Farlow D, Therasse DG, Jacobson KD, Guerra FJ, Loracarbef (LY163892) versus amoxicilină / clavulanat în tratamentul bronșitei bacteriene purulente acute , în Clin Ther , vol. 14, n. 2, 1992, pp. 166–77, PMID 1611641 .
  5. ^ Zeckel ML, Jacobson KD, Guerra FJ, Therasse DG, Farlow D, Loracarbef (LY163892) versus amoxicilină / clavulanat în tratamentul exacerbărilor bacteriene acute ale bronșitei cronice , în Clin Ther , vol. 14, n. 2, 1992, pp. 214-29, PMID 1611645 .
  6. ^ Zeckel ML, Loracarbef (LY163892) în tratamentul exacerbărilor acute ale bronșitei cronice: rezultatele studiilor clinice comparative din SUA și Europa , în Am. J. Med. , Vol. 92, 6A, iunie 1992, pp. 58S - 64S, PMID 1621746 .
  7. ^ Hyslop DL, Jacobson K, Guerra FJ, Loracarbef (LY163892) versus amoxicilină / clavulanat în bronhopneumonie și pneumonie lobară , în Clin Ther , vol. 14, n. 2, 1992, pp. 254–67, PMID 1611648 .
  8. ^ Hyslop DL, Eficacitatea și siguranța loracarbef în tratamentul pneumoniei , în Am. J. Med. , Vol. 92, 6A, iunie 1992, pp. 65S - 69S, PMID 1621747 .
  9. ^ Moellering RC, Jacobs NF, Progrese în terapia antimicrobiană ambulatorie: loracarbef , în Am. J. Med. , Vol. 92, 6A, iunie 1992, pp. 1S, PMID 1352425 .
  10. ^ Doern GV, Vautour R, Parker D, Tubert T, Torres B, Activitatea in vitro a loracarbef (LY163892), un nou agent antimicrobian oral carbacefem, împotriva izolatelor respiratorii ale Haemophilus influenzae și Moraxella catarrhalis , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 35, nr. 7, iulie 1991, pp. 1504-7, PMC 245202 , PMID 1929318 .
  11. ^ Kusmiesz H, Shelton S, Brown O, Manning S, Nelson JD, concentrații de Loracarbef în lichidul urechii medii , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 34, nr. 10, octombrie 1990, pp. 2030-1, PMC 171986 , PMID 2291672 .
  12. ^ Gan VN, Kusmiesz H, Shelton S, Nelson JD, Evaluare comparativă a loracarbef și amoxicilină-clavulanat pentru otita medie acută , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 35, nr. 5, mai 1991, pp. 967–71, PMC 245137 , PMID 1854178 .
  13. ^ Arguedas AG, Arrieta AC, Stutman HR, Akaniro JC, Marks MI, Activitatea in-vitro a cefprozilului (BMY 28100) și loracarbef (LY 163892) împotriva agenților patogeni obținuți din lichidul urechii medii , în J. Antimicrob. Chemother. , vol. 27, n. 3, martie 1991, pp. 311-8 , PMID 1903788 .
  14. ^ Foshee WS, Qvarnberg Y, studii comparative din Statele Unite și europene ale loracarbefului în tratamentul otitei medii acute , în Pediatr. Infecta. Dis. J., voi. 11, 8 Suppl, august 1992, pp. S12-9, PMID 1513607 .
  15. ^ Hyslop DL, Bischoff W, Loracarbef (LY163892) versus cefaclor și norfloxacină în tratamentul pielonefritei necomplicate , în Am. J. Med. , Vol. 92, 6A, iunie 1992, pp. 86S - 94S, PMID 1621752 .
  16. ^ Iravani A, Loracarbef versus cefaclor în tratamentul infecțiilor tractului urinar la femei , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 35, nr. 4, aprilie 1991, pp. 750-2, PMC 245091 , PMID 2069382 .
  17. ^ Iravani A, Loracarbef versus cefaclor în tratamentul cistitei și bacteriuriei asimptomatice , în Clin Ther , vol. 14, n. 1, 1992, pp. 54–63, PMID 1576626 .
  18. ^ Therasse DG, Farlow DS, Davidson RL și colab. , Efectele disfuncției renale asupra farmacocineticii loracarbef , în Clin. Farmacol. Ther. , vol. 54, nr. 3, septembrie 1993, pp. 311-6, PMID 8375126 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Loracarbef&oldid=121931806 ”