Amoxicilină-acid clavulanic

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Amoxicilină-acid clavulanic
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 24 H 27 KN 4 O 10 S
numar CAS 74469-00-4
Codul ATC J01 CR02
PubChem 6435923
ZÂMBETE
CC1(C(N2C(S1)C(C2=O)NC(=O)C(C3=CC=C(C=C3)O)N)C(=O)O)C.C1C2N(C1=O)C(C(=CCO)O2)C(=O)[O-].[K+]
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Acidul amoxicilină-clavulanic , cunoscut și sub numele de amoxicilină-clavulanat , este un antibiotic combinat prestabilit care conține antibioticul beta- lactam amoxicilină și clavulanat de potasiu, o sare a acidului clavulanic , un inhibitor al beta-lactamazei .

Farmacodinamica

Amoxicilina este o penicilină semi-sintetică, un antibiotic beta-lactamic, care inhibă una sau mai multe enzime aparținând căii metabolice biosintetice a unei componente structurale a peretelui celular bacterian, peptidoglicanul . Inhibarea producției de peptidoglican are ca rezultat o slăbire a structurii peretelui celular, rezultând liza și moartea bacteriană. Cu toate acestea, amoxicilina poate fi degradată de beta-lactamaze bacteriene, prin urmare se dovedește inactivă împotriva organismelor care produc acest tip de enzime . Acidul clavulanic este un beta-lactam care este structural foarte asemănător cu penicilinele. Este capabil să inactiveze unele enzime beta-lactamice și, prin urmare, să prevină inactivarea amoxicilinei. Prin urmare, acidul clavulanic îmbunătățește spectrul antibacterian al amoxicilinei, făcând cele mai multe tulpini bacteriene care produc beta-lactamaze sensibile la medicament. [1] Acidul clavulanic, administrat singur, s-a dovedit că nu exercită niciun efect antibacterian clinic util.

Speciile frecvent susceptibile și bacteriile Gram-pozitive includ: Enterococcus faecalis , Gardnerella vaginalis , Staphylococcus aureus (meticilină-sensibilă), Streptococcus agalactiae , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Streptococcus viridans . Dintre bacteriile gram-negative sunt menționate: Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis , Pasteurella multocida . Dintre microorganismele anaerobe: Bacteroides fragilis , Fusobacterium nucleatum . [1] [2] [3]

Farmacocinetica

În soluție apoasă și la pH fiziologic, atât amoxicilina, cât și acidul clavulanic se disociază ușor. Ambele substanțe sunt absorbite rapid și bine după administrarea orală . Absorbția este îmbunătățită semnificativ prin aportul simultan al unei mese. [4] După administrarea orală, biodisponibilitatea amoxicilinei și a acidului clavulanic este de aproximativ 70%. Concentrația plasmatică maximă (C max ) pentru ambele componente este atinsă în decurs de 1-2 ore (T max ) după administrare. [5] [6] Acidul clavulanic și amoxicilina se leagă de proteinele plasmatice cu 25%, respectiv 18%. Volumul aparent de distribuție pentru amoxicilină este de aproximativ 0,3-0,4 L / kg și pentru acidul clavulanic de aproximativ 0,2 L / kg. După administrarea intravenoasă, amoxicilina și acidul clavulanic au fost măsurate în vezica biliară , piele, grăsime, țesut muscular, os, [7] lichid sinovial și peritoneal, bilă și puroi . Amoxicilina nu pătrunde în mod adecvat bariera hematoencefalică și, prin urmare, nu se distribuie în mod adecvat în lichidul cefalorahidian . Amoxicilina, ca majoritatea penicilinelor, poate fi administrată în laptele matern. Acidul clavulanic poate fi, de asemenea, detectat în cantități mici în laptele matern. Atât amoxicilina, cât și acidul clavulanic traversează bariera placentară. Acidul clavulanic este metabolizat pe scară largă în corpul uman și este eliminat în urină și fecale. Calea principală de eliminare a amoxicilinei este prin rinichi. Aproximativ 70% amoxicilină și un procent nu mult mai mic de acid clavulanic (aproximativ 50-60%) se excretă nemodificat în urină în decurs de 6 ore de la administrarea unei doze unice. [8] Timpul de înjumătățire prin eliminare al amoxicilinei este similar la copii, tineri și adulți. [9]

Utilizări clinice

Amoxicilina-acidul clavulanic este indicat pentru tratamentul următoarelor infecții bacteriene la adulți, copii și vârstnici: infecții ale căilor respiratorii superioare și infecții otomastoidiene precum sinuzita bacteriană [10] [11] otită medie acută , [12] [13] acută exacerbări ale bronșitei cronice [14] [15] infecții ale tractului respirator, [16] [17] [18] bronșită și bronhopneumonie, inclusiv pneumonie dobândită în comunitate (CAP). [19] , infecții dentare, infecții ale tractului enteric și biliar, cum ar fi peritonita, infecții urogenitale, cum ar fi cistita acută și pielonefrita , infecții ginecologice, infecții ale pielii și ale țesuturilor moi, cum ar fi celulita bacteriană, răni infectate, răni, arsuri și mușcături de animale și în infecții osoase și articulare, cum ar fi osteomielita .

Efecte secundare și nedorite

Cele mai frecvent raportate efecte adverse în timpul tratamentului cu acid amoxicilină-clavulanic sunt diareea , greața și vărsăturile . Alte efecte relativ frecvente sunt amețeli , cefalee , erupții pe piele , mâncărime , urticarie . În literatura de specialitate sunt raportate cazuri de creștere a enzimelor hepatice (în special AST și ALT ) [20] și cazuri reale de hepatită și colestază. [21] [22] [23] [24] [25]

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ , la orice penicilină sau la oricare dintre excipienții formulării farmaceutice. De asemenea, este contraindicat la subiecții cu antecedente de anafilaxie sau alte reacții severe de hipersensibilitate imediată la agenții beta-lactamici (cum ar fi cefalosporine, carbapeneme sau monobactame).

Doze terapeutice

O doză „standard” (adică valabilă pentru toate indicațiile) de 875 mg / 125 mg, de două ori pe zi este recomandată adulților și persoanelor cu o greutate mai mare de 40 kg. În unele condiții clinice, în special pentru infecții precum otita medie , sinuzita acută , infecțiile tractului respirator inferior și ale tractului urinar, doza recomandată este de 875 mg / 125 mg, de trei ori pe zi.

Notă

  1. ^ a b LY. Hsu, SC. Chang; KT. Luh; TOALETA. Hsieh, Activități antibacteriene ale amoxicilinei singure și în combinație cu acid clavulanic corelate cu producția de beta-lactamază. , în Zhonghua Min Guo Wei Sheng Wu Ji Mian Yi Xue Za Zhi , voi. 24, n. 3, august 1991, pp. 272-80, PMID 1818798 .
  2. ^ ID. Farrell, PJ. Turner, Augmentin: studii de laborator. , în Scott Med J , 27 Spec No., 1982, pp. S21-3, PMID 6762661 .
  3. ^ GN. Rolinson, Istoria și fundalul lui Augmentin. , în S Afr Med J , voi. 62, 5 Spec No, iulie 1982, pp. 3A-4A, PMID 6979804 .
  4. ^ GE. Stein, MJ. Gurwith, Amoxicilină-clavulanat de potasiu, o combinație de antibiotice rezistente la beta-lactamază. , în Clin Pharm , vol. 3, nr. 6, noiembrie-decembrie 1984, pp. 591-9, PMID 6391783 .
  5. ^ F. Fraschini, F. Scaglione; M. Falchi; S. Dugnani; M. Mezzetti; F. Cicchetti; G. Alfano; GP. Pintucci, farmacocinetica și distribuția tisulară a amoxicilinei plus acidul clavulanic după administrarea orală la om. , în J Chemother , vol. 2, nr. 3, iunie 1990, pp. 171-7, PMID 2199627 .
  6. ^ G. Witkowski, H. Laudă; G. Höffken; P. Koeppe, Studii farmacocinetice de amoxicilină, clavulanat de potasiu și combinația acestora. , în Eur J Clin Microbiol , vol. 1, nr. 4, august 1982, pp. 233-7, PMID 7173186 .
  7. ^ RJ. Grimer, MR. Karpinski; JM. Andrews; R. Înțelept, Pătrunderea amoxicilinei și acidului clavulanic în os. , în Chimioterapie , vol. 32, nr. 3, 1986, pp. 185-91, PMID 3486754 .
  8. ^ KE. Ferslew, EA. Daigneault; EM. Aten; JM. Roseman, Farmacocinetica și excreția urinară a acidului clavulanic după administrarea orală de amoxicilină și clavulanat de potasiu. , În J Clin Pharmacol, Voi. 24, n. 10, octombrie 1984, pp. 452-6, PMID 6511988 .
  9. ^ RN. Brogden, A. Carmine; RC. Toc; PA. Morley; TM. Speight; GS. Avery, Amoxicilină / acid clavulanic: o revizuire a activității sale antibacteriene, farmacocinetice și utilizare terapeutică. , în Droguri , vol. 22, n. 5, noiembrie 1981, pp. 337-62, PMID 7037354 .
  10. ^ ER. Wald, D. Nash; J. Eickhoff, Eficacitatea amoxicilinei / clavulanatului de potasiu în tratamentul sinuzitei bacteriene acute la copii. În Pediatrie, vol. 124, nr. 1, iulie 2009, pp. 9-15, DOI : 10.1542 / ped . 2008-2902 , PMID 19564277 .
  11. ^ MS. Benninger, Amoxicilină / clavulanat de potasiu comprimate cu eliberare prelungită: un nou antimicrobian pentru tratamentul sinuzitei bacteriene acute și a pneumoniei dobândite în comunitate. În Expert Opin Pharmacother, voi. 4, nr. 10, octombrie 2003, pp. 1839-46, DOI : 10.1517 / 14656566.4.10.1839 , PMID 14521493 .
  12. ^ S. Thanaviratananich, M. Laopaiboon; P. Vatanasapt, o dată sau de două ori pe zi versus trei ori pe zi amoxicilină cu sau fără clavulanat pentru tratamentul otitei medii acute. , în Cochrane Database Syst Rev , Nr. 4, 2008, pp. CD004975, DOI : 10.1002 / 14651858.CD004975.pub2 , PMID 18843673 .
  13. ^ E. Leibovitz, D. Greenberg, Otita medie acută la copii: epidemiologie actuală, microbiologie, manifestări clinice și tratament. , în Chang Gung Med J , voi. 27, n. 7, iulie 2004, pp. 475-88, PMID 15508870 .
  14. ^ TE. Albertson, S. Louie; LA. Chan, Diagnosticul și tratamentul pacienților vârstnici cu exacerbare acută a bolii pulmonare obstructive cronice și a bronșitei cronice. , în J Am Geriatr Soc , vol. 58, nr. 3, martie 2010, pp. 570-9, DOI : 10.1111 / j.1532-5415.2010.02741.x , PMID 20398122 .
  15. ^ F. Alvarez, E. Bouza; JA. García-Rodríguez; J. Mensa; E. Monsó; JJ. Picazo; V. Sobradillo; A. Torres; M. Moya Mir; M. Martínez Ortiz De Zárate; F. Pérez Escanilla, [Al doilea raport de consens privind utilizarea agenților antimicrobieni în exacerbările bolii pulmonare obstructive cronice]. , în Arch Bronconeumol , vol. 39, nr. 6, iunie 2003, pp. 274-82, PMID 12797944 .
  16. ^ M. Caramia, G. Taddei; A. Nobilini , [Utilitatea unei combinații amoxicilină / acid clavulanic în infecția căilor respiratorii: rezistență bacteriană și antibioterapie]. , în Minerva Pediatr , vol. 42, n. 1-2, pp. 29-34, PMID 2186263 .
  17. ^ AR. White, C. Kaye; J. Poupard; R. Pypstra; G. Woodnutt; B. Wynne, Augmentin (amoxicilină / clavulanat) în tratamentul infecției tractului respirator dobândit în comunitate: o revizuire a dezvoltării continue a unui agent antimicrobian inovator. , în J Antimicrob Chemother , 53 Suppl 1, ianuarie 2004, pp. i3-20, DOI : 10.1093 / jac / dkh050 , PMID 14726431 .
  18. ^ HC. Neu, AP. Wilson; RN. Grüneberg, Amoxicilina / acid clavulanic: o revizuire a eficacității sale la peste 38.500 de pacienți din 1979 până în 1992. , în J Chemother , vol. 5, nr. 2, aprilie 1993, pp. 67-93, PMID 8515298 .
  19. ^ PL. McCormack, GM. Keating, Amoxicilină / acid clavulanic 2000 mg / 125 mg cu eliberare prelungită (XR): o revizuire a utilizării sale în tratamentul infecțiilor tractului respirator la adulți. , în Droguri , vol. 65, nr. 1, 2005, pp. 121-36, PMID 15610061 .
  20. ^ U. Gresser, terapia amoxicilină-acid clavulanic poate fi asociată cu efecte secundare severe - revizuirea literaturii. , în Eur J Med Res , vol. 6, nr. 4, aprilie 2001, pp. 139-49, PMID 11309226 .
  21. ^ JW. van den Broek, BL. Buennemeyer; BH. Stricker, [Hepatita colestatică cauzată de o combinație de amoxicilină și acid clavulanic (Augmentin)]. , în Ned Tijdschr Geneeskd , voi. 132, nr. 32, august 1988, pp. 1495-7, PMID 3173514 .
  22. ^ MK. Belknap, KJ. McClelland, hepatită colestatică asociată cu amoxicilină-clavulanat. , în Wis Med J , vol. 92, nr. 5, mai 1993, pp. 241-2, PMID 8328159 .
  23. ^ MG. Nathani, MG. Mutchnick; DJ. Tynes; MN. Ehrinpreis, un caz neobișnuit de hepatotoxicitate legată de amoxicilină / acid clavulanic. , în Am J Gastroenterol , vol. 93, nr. 8, august 1998, pp. 1363-5, DOI : 10.1111 / j.1572-0241.1998.00418.x , PMID 9707067 .
  24. ^ JP. Richardet, A. Mallat; ES. Zafrani; M. Blazquez; JC. Bognel; B. Campillo, colestază prelungită cu ductopenie după administrarea de amoxicilină / acid clavulanic. , în Dig Dis Sci , vol. 44, nr. 10, octombrie 1999, pp. 1997-2000, PMID 10548348 .
  25. ^ R. Schey, Y. Avni; R. Bruck; H. Shirin, antecedente de hepatită indusă de medicamente și risc de hepatotoxicitate indusă de amoxicilină / clavulanat. In Ann Pharmacother, voi. 35, nr. 9, septembrie 2001, pp. 1142-3, PMID 11573870 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Amoxicillin-clavulanico_acido&oldid=116826683 ”