Acid tranexamic

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Fără surse!
Acest articol sau secțiune pe tema chimiei nu citează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți .
Puteți îmbunătăți această intrare adăugând citări din surse de încredere în conformitate cu liniile directoare privind utilizarea surselor . Urmați sfaturile de proiectare de referință .
Acid tranexamic
Tranexam.svg
Numele IUPAC
acid trans-4- (aminometil) ciclohexanecarboxilic
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 8 H 15 NO 2
Masa moleculară ( u ) 157,21
numar CAS 1197-18-8
Numărul EINECS 214-818-2
Codul ATC B02 AA02
PubChem 5526
DrugBank DB00302
ZÂMBETE
C1C(CCC(C1)C(=O)O)CN
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
iritant
Atenţie
Fraze H 315 - 319 - 335
Sfaturi P 261 - 305 + 351 + 338 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Acidul tranexamic (în engleză acidul tranexamic ) este o moleculă utilizată în medicină pentru inhibarea sistemului de fibrinoliză .

Mecanismul de acțiune se bazează pe un bloc de formare a plasminei, prin inhibarea activității proteolitice a activatorilor plasminogenului, rezultând în cele din urmă o inhibare a lizei cheagului de sânge ( fibrinoliză ). Prin urmare, substanța este clasificată ca antifibrinolitic (inhibitor al fibrinolizei).

Originea și producția

Acidul tranexamic este o substanță sintetică, care se referă structural la aminoacidul lizină .

Mecanism de acțiune

Acidul tranexamic blochează situsul de legare a lizinei pe enzima fibrinolitică plasmină , care este esențială pentru legarea la plasmina fibrină. În acest fel, efectul normal al plasminei , liza cheagului de sânge (fibrinoliză) este blocată. La doze mici, acidul tranexamic acționează ca un inhibitor competitiv al plasminei, în timp ce la doze mari este un inhibitor necompetitiv .

Farmacocinetica

Absorbție și biodisponibilitate

După administrarea orală, biodisponibilitatea acidului tranexamic este de 30-50%. Volumul de distribuție corespunde la 9-12 L. Timpul de înjumătățire este de 2 ore.

Înlocuire (metabolism)

Acidul tranexamic este metabolizat în ficat în cantități limitate. În urină, acidul carboxilic (1% din doza administrată) și forma acetilată a acidului tranexamic (0,1% din doza administrată) se găsesc ca metaboliți.

Eliminare

Eliminarea are loc 95% prin rinichi și tractul urinar (eliminare renală).

Interacțiuni

Factorul XI . În administrarea concomitentă de acid tranexamic și factor IX ((IX sau XI ??), se observă un risc crescut de tromboză.

Domenii de aplicare

Extracții dentare sau sângerări ale gingiilor în hemofilie . În prevenirea sau reducerea sângerărilor.

Hiperfibrinoliză generalizată și / sau locală . Reducerea hiperfibrinolizei cauzată de excesul de plasmină (hiperplasminemie) sau ca o consecință a tratamentului trombolitic cu, de exemplu, streptokinază . Creșterea fibrinolizei locale poate apărea în chirurgia prostatei și a tractului urinar, sângerări gastrointestinale recurente, colită ulcerativă , hipermenoree esențială sau indusă de DIU (sângerări menstruale crescute), sângerări nazale și după extracții dentare, la pacienții cu tulburări de sângerare ( coagulopatii ).

Antidot pentru fibrinolitice . O altă aplicație a acidului tranexamic este utilizarea acestuia ca antidot pentru a bloca fibrinolitice, cum ar fi streptokinaza, urokinaza, alteplaza, reteplaza și tenecteplaza. Alternativ, poate fi administrat și inhibitorul de protează (antiplasmină) aprotinin (Trasylol), care a fost retras din SUA în noiembrie 2007.

Angioedem ereditar (HAE) .

Sângerări gastrointestinale superioare pentru a promova hemostaza.

Prevenirea complicațiilor în leziunile acute ale capului . Administrarea a 1 gram de acid tranexamic în zece minute reduce complicațiile cauzate de sângerarea externă și internă în traumatismele craniene. De exemplu, studiez CRASH-3 [2] și CRASH-2 [3] .

Dozaj si administrare

Adulți

Extracții dentare în hemofilie. 10 mg / kg greutate corporală per doză individuală, administrat lent intravenos (sau sub formă de perfuzie) înainte de extracțiile dentare. 25 mg / kg greutate corporală doză zilnică pe cale orală, împărțită în 3-4 administrări unice. Alternativ, se pot administra 25 mg / kg greutate corporală pe doză individuală, împărțită în 3-4 doze unice pe zi pe cale orală, înainte de extracțiile dentare.

Doza standard în fibrinoliză locală corespunde la 1-2 fiole, administrate lent pe cale intravenoasă (0,5-1 g de acid tranexamic), posibil sub formă de perfuzie scurtă de 10 minute sau 2-3 comprimate acoperite de două până la trei ori pe zi. În fibrinoliza generalizată severă, 1 g (2 fiole) iv se administrează încet la fiecare 6-8 ore, adică 15 mg / kg greutate corporală.

Datorită eliminării aproape exclusiv renale a substanței, doza trebuie redusă în caz de insuficiență renală, în special cu utilizarea prelungită, pentru a preveni acumularea de acid tranexamic în plasmă. Numărul de doze unice pe zi este redus în funcție de nivelurile serice de creatinină.

Copii și băieți

Extracții dentare în hemofilie. 10 mg / kg greutate corporală per doză individuală, administrat lent intravenos (sau sub formă de perfuzie) înainte de extracțiile dentare. 25 mg / kg greutate corporală doză zilnică pe cale orală, împărțită în 3-4 administrări unice. Alternativ, se pot administra 25 mg / kg greutate corporală pe doză individuală, împărțită în 3-4 doze unice pe zi pe cale orală, înainte de extracțiile dentare.

Datorită eliminării aproape exclusiv renale a substanței, doza trebuie redusă în caz de insuficiență renală, în special cu utilizarea prelungită, pentru a preveni acumularea de acid tranexamic în plasmă. Numărul de doze unice pe zi este redus în funcție de nivelurile serice de creatinină.

Efecte secundare

  • Reacții alergice . Efectele secundare pot fi atât sistemice (afectează întregul organism), cât și sub formă de erupții cutanate.
  • Formarea trombului . Acidul tranexamic poate duce, în special la pacienții cu tendință congenitală sau dobândită la tromboză (trombofilie), la formarea sau creșterea trombozei. Tromboza poate provoca ulterior embolii (embolie pulmonară, accident vascular cerebral).
  • Fibrilația atrială . Risc crescut de accident vascular cerebral.
  • Tulburări vizuale . Acidul tranexamic poate provoca tulburări vizuale la om. În experimentele pe animale, au fost descrise leziuni retiniene.

Contraindicații

  • Alăptarea . Acidul tranexamic trece în laptele matern (în concentrație foarte limitată).
  • Sângerarea din tractul urinar . În urma utilizării acidului tranexamic, pot apărea obstrucții ale ureterelor, rezultând staza urinară.
  • Tromboza . Tromboza (deja prezentă) este favorizată în continuare de administrarea acidului tranexamic.

Sepsis și DIC (coagulare intravasculară diseminată).

Utilizarea ca anticoagulant crește riscul de insuficiență renală severă de 2 ori [4] .

În noiembrie 2007, potrivit Financial Times, Bayer AG a retras anticoagulantul de pe piața SUA, care a fost comercializată în SUA din 1993.

Notă

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. din 18.04.2011
  2. ^ Lancet. 2019 9 noiembrie; 394 (10210): 1713-1723. doi: 10.1016 / S0140-6736 (19) 32233-0. Epub 2019 14 oct.
  3. ^ Health Technol Assessment. 2013 mar; 17 (10): 1-79. doi: 10.3310 / hta17100.
  4. ^ New England Journal of Medicine (NEJM), la sfârșitul lunii ianuarie 2006

Alte proiecte

linkuri externe


Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Acido_tranexamico&oldid=120962790 ”