Tiaprofen
| Tiaprofen | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| Acid ( RS ) -2- (5-benzoiltiofen-2-il) propanoic | |
| Denumiri alternative | |
| Acid 5-benzoil-a-metil-2-tiofenacetic | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 14 H 12 O 3 S |
| Masa moleculară ( u ) | 260.309 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 251-329-3 |
| Codul ATC | M01 |
| PubChem | 5468 |
| DrugBank | DB01600 |
| ZÂMBETE | CC(C1=CC=C(S1)C(=O)C2=CC=CC=C2)C(=O)O |
| Date farmacologice | |
| Teratogenitate | Medicament de clasa C. |
| Mod de administrare | Orală și intramusculară |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 90% |
| Metabolism | 10% hepatic |
| Jumătate de viață | 1-2 ore |
| Excreţie | Renal |
| Informații de siguranță | |
Tiaprofenul sau acidul tiaprofenic este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) derivat din acidul propionic .
Farmacocinetica
Medicamentul este rapid metabolizat de enzimele hepatice la doi principali metaboliți inactivi. Cu toate acestea, majoritatea medicamentului este excretat neschimbat prin urină . Rapiditatea și eficiența acestor sisteme de eliminare are ca rezultat un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 1-2 ore la tineri și 2-4 ore la vârstnici. Timpul de înjumătățire este crescut drastic la pacienții cu insuficiență renală .
Farmacodinamica
Ca toate AINS, acidul tiaprofenic își exercită efectul farmacologic prin inhibarea ciclooxigenazei (COX). La fel ca ceilalți derivați ai acidului propionic ( ibuprofen ), inhibarea COX de către tioprofen este reversibilă. Acidul tiaprofenic are, de asemenea, capacitatea specială de a inhiba reabsorbția tubulară a acidului uric și, prin urmare, exercită un efect uricosuric .
Utilizare clinică
Tiaprofenul determină ameliorarea rapidă a cefaleei și a artralgiei . Poate fi utilizat și în sindromul dismenoreic și în durerile de origine musculară . În virtutea efectului uricosuric, acesta poate fi utilizat rațional în tratamentul durerii în guta și episoadele gutoase.
Efecte adverse
Efectele secundare sunt similare cu cele ale altor AINS și includ toxicitate gastrointestinală, nefrotoxicitate și rareori unele forme severe de cistită .
Bibliografie
- Crawford MLA, Waller PC, Wood SM. Cistita severă asociată cu acid tiaprofenic. British Journal of Urology 1997; 79 (4): 578-584.
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Bazele farmacologice ale terapiei 11 / ed. , McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1 .
- Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
- British National Formulary, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția 4 , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.
